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J-GLOBAL ID：201702262488492525   整理番号：17A0598629

新規チューブリン重合阻害剤ビフィデノンの単離と同定

Isolation and Identification of the Novel Tubulin Polymerization Inhibitor Bifidenone

著者 (7件)： WILLIAMS Russell B. (Sequoia Sci., Inc., Missouri, USA) ,  MARTIN Steven M. (Sequoia Sci., Inc., Missouri, USA) ,  LAWRENCE Julie A. (Sequoia Sci., Inc., Missouri, USA) ,  NORMAN Vanessa L. (Sequoia Sci., Inc., Missouri, USA) ,  O’NEIL-JOHNSON Mark (Sequoia Sci., Inc., Missouri, USA) ,  ELDRIDGE Gary R. (Sequoia Sci., Inc., Missouri, USA) ,  STARKS Courtney M. (Sequoia Sci., Inc., Missouri, USA)
資料名： Journal of Natural Products  (Journal of Natural Products)
巻： 80  号： 3  ページ： 616-624  発行年： 2017年03月 
JST資料番号： C0012B  ISSN： 0163-3864  CODEN： JNPRDF  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Beilschmiedia sp.(クスノキ科の植物)の葉の抽出物から,5種の新規ネオリグナン類であるビフィデノン,1′-epi-ビフィデノン,5-メトキシビフィデノン,1′-epi-メトキシビフィデノンおよび7,4′-フラノビフィデノンと既知のネオリグナンであるiso-オコブレノンを単離した。マイクロクライオプローブを用いたNMR測定により,マイクログラム単位の量の新規化合物試料の構造を決定した。6種の化合物のヒト肺癌細胞株NCI-H460に対する抗増殖活性を評価したところ,ビフィデノンが最も強力な阻害活性を示し,IC₅₀値は0.26μMであった。ビフィデノンは他の数種の癌細胞株に対する抗増殖活性も示した。ビフィデノンはNCI-H460細胞株において,カスパーゼ3/7の活性レベルを上昇させたことから,抗増殖作用はカスパーゼ3/7の活性化によるアポトーシス誘導によるものであることが判明した。NCI比較アルゴリズムでは,ビフィデノンは抗チューブリン剤と最も高い相関関係を示した。チューブリン重合アッセイおよび競合アッセイによって,ビフィデノンがチューブリンに直接結合するチューブリン重合阻害剤であることを実証した。

シソーラス用語： チューブリン ,  *抗腫瘍薬 ,  *クスノキ科 ,  *抽出液 ,  成分 ,  *リグナン ,  陽子磁気共鳴 ,  炭素13NMR ,  HMBC【磁気共鳴】 ,  二次元NMR ,  COSY ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  作用 ,  カスパーゼ ,  *誘導 ,  エレクトロスプレイイオン化質量分析 ,  植物成分
準シソーラス用語： 1H-NMR ,  Beilschmiedia ,  C13NMR ,  ESI-MS ,  HMBC NMR ,  NCI-H460細胞 ,  *アポトーシス誘導 ,  カスパーゼ3 ,  カスパーゼ7 ,  *チューブリン作用薬 ,  *ネオリグナン ,  抗増殖活性 ,  *植物抽出物

分類 (4件)： 生体物質一般  (EB02010G) ,  植物の生化学  (EH01050J) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  天然有機化合物一般  (CF10010H)

物質索引 (1件)： (3aR)-3aα-[(S)-2-(3,4-ジメトキシフェニル)-1-メチルエチル]-5α-アリル-3a,4-ジヒドロ-1,3-ベンゾジオキソール-6(5H)-オン

タイトルに関連する用語 (5件)： チューブリン ,  重合 ,  阻害剤 ,  単離 ,  同定