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J-GLOBAL ID:201702262494203352   整理番号:17A0449651

耐性乳癌のための強化されたバイオアベイラビリティと抗腫瘍効果を有する新規経口投与パクリタキセルミセル【Powered by NICT】

Novel oral administrated paclitaxel micelles with enhanced bioavailability and antitumor efficacy for resistant breast cancer
著者 (8件):
資料名:
巻: 150  ページ: 89-97  発行年: 2017年 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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パクリタキセル(PTX)は,臨床で広く使用されている抗腫瘍薬である。水貧溶解性のために,重篤な副作用とCremophor ELを含む製剤の静脈内注入により投与した。低経口バイオアベイラビリティは経口製剤開発にとって大きな挑戦である。添加では,P-gp仲介多剤耐性は各種耐性癌におけるその臨床利用を制限している。本研究では,経口投与のための新規なスーパーantiresistant PTXミセル製剤を開発した。P-gp阻害剤,bromotetrandrine(W198)はミセル中の共カプセル化した。ミセルはクレモホルEL誘導毒性を避けるためにSolutol HS15及びd aトコフェリルポリエチレングリコールこはく酸から構成されていた。ミセルは円形で平均粒径~13nm,カプセル化効率~90%であった。一連のin vitro評価のは非耐性MCF-7細胞と耐性MCF-7/Adr細胞で行った。タキソールと他のPTXミセル製剤と比較した場合,超antiresistant PTXミセルは薬物耐性MCF-7/Adr細胞において高い細胞取込効率,有意に増加した細胞毒性および抗有糸分裂効果を示した。タキソールと比較して,超antiresistant PTXミセルは,ラットにおける経口投与後のバイオアベイラビリティを有意に改善し,多剤耐性異種移植MCF-7/Adrヌードマウスにおける腫瘍増殖を阻害した。要約すると,新規超antiresistant PTXミセルは抵抗性乳癌に対するPTXの経口デリバリーのための大きな可能性を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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物理薬剤学  ,  ミセル 

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