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J-GLOBAL ID：201702267581187415   整理番号：17A0598638

天然および合成Acronychia型イソプレニル化アセトフェノン類の5-リポキシゲナーゼ/ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ1の二重阻害作用の評価

Evaluation of Dual 5-Lipoxygenase/Microsomal Prostaglandin E2 Synthase-1 Inhibitory Effect of Natural and Synthetic Acronychia-Type Isoprenylated Acetophenones

著者 (12件)： SVOURAKI Alexandra (Univ. Athens, Athens, GRC) ,  GARSCHA Ulrike (Friedrich-Schiller-Univ., Jena, DEU) ,  KOULOURA Eirini (Univ. Athens, Athens, GRC) ,  PACE Simona (Friedrich-Schiller-Univ., Jena, DEU) ,  PERGOLA Carlo (Friedrich-Schiller-Univ., Jena, DEU) ,  KRAUTH Verena (Friedrich-Schiller-Univ., Jena, DEU) ,  ROSSI Antonietta (Univ. Naples Federico II, Naples, ITA) ,  SAUTEBIN Lidia (Univ. Naples Federico II, Naples, ITA) ,  HALABALAKI Maria (Univ. Athens, Athens, GRC) ,  WERZ Oliver (Friedrich-Schiller-Univ., Jena, DEU) ,  GABORIAUD-KOLAR Nicolas (Univ. Athens, Athens, GRC) ,  SKALTSOUNIS Alexios-Leandros (Univ. Athens, Athens, GRC)
資料名： Journal of Natural Products  (Journal of Natural Products)
巻： 80  号： 3  ページ： 699-706  発行年： 2017年03月 
JST資料番号： C0012B  ISSN： 0163-3864  CODEN： JNPRDF  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 5-リポキシゲナーゼ(5-LO)とミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ1(mPGES-1)はそれぞれロイコトリエンとプロスタグランジンの生合成に関与しており,これらは抗炎症剤開発のための魅力的な標的と考えられている。本研究では,ミカン科オオバゲッケイAcronychia pedunculataから得られた天然物である7種のAcronychia型プレニル化アセトフェノンの5-LOおよびmPGES-1に対する阻害活性を評価した。さらに,このファミリーの天然物の構造活性相関についての洞察を得るため,類似体を合成し,天然物と同様に評価した。7種の天然化合物と4種の合成化合物がin vitroで5-LOとmPGES-1の両方を阻害する能力を示し,合成化合物である(E)-1-(3-(3,7-ジメチルオクタ-2,6-ジエン-1-イル)-2,4,6-トリヒドロキシフェニル)-エタノン(化合物10)が最も高い活性を示した。急性炎症マウスモデルを用いて化合物10の効果を評価したところ,既知の5-LO阻害剤ジロイトンに匹敵する5-LO阻害作用は見られたが,mPGES-1阻害作用は認められなかった。

シソーラス用語： イソプレニル化 ,  *芳香族ケトン ,  *リポキシゲナーゼ ,  *プロスタグランジンシンターゼ ,  *酵素阻害剤 ,  *消炎薬 ,  ターゲット ,  ミカン科 ,  構造活性相関 ,  活性 ,  炎症 ,  マウス ,  病態モデル ,  陽子磁気共鳴 ,  炭素13NMR ,  エレクトロスプレイイオン化質量分析 ,  ウレア化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  プロスタグランジン ,  ジエン ,  不飽和アルコール ,  不飽和カルボン酸 ,  脂環式アルコール ,  脂環式ケトン ,  ジオール ,  ヒドロキシケトン
準シソーラス用語： 1H-NMR ,  *5-リポキシゲナーゼ ,  Acronychia pedunculata ,  C13NMR ,  ESI-MS ,  in vitro活性 ,  *アセトフェノン誘導体 ,  *プロスタグランジンEシンターゼ ,  急性炎症 ,  *抗炎症剤 ,  疾患マウスモデル ,  薬物標的

分類 (5件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  消炎薬の基礎研究  (GW15010T)

物質索引 (3件)： ジロイトン ,  プロスタグランジンE₂ ,  2′,4′,6′-トリヒドロキシ-3′-[(E)-3,7-ジメチル-2,6-オクタジエニル]アセトフェノン

タイトルに関連する用語 (8件)： イソプレニル化 ,  アセトフェノン類 ,  5-リポキシゲナーゼ ,  ミクロソーム ,  プロスタグランジンE2 ,  シンターゼ ,  阻害作用 ,  評価