安定性と抗腫瘍効果を増強するための酵素感受性で両親媒性のPEG化デンドリマ-パクリタキセルプロドラッグナノ粒子

LI Ning; LI Ning; CAI Hao; JIANG Lei; JIANG Lei; HU Jiani; BAINS Ashika; HU Jesse; GONG Qiyong; LUO Kui; GU Zhongwei; GU Zhongwei

文献

J-GLOBAL ID：201702268659939571 整理番号：17A0621048

安定性と抗腫瘍効果を増強するための酵素感受性で両親媒性のPEG化デンドリマ-パクリタキセルプロドラッグナノ粒子

Enzyme-Sensitive and Amphiphilic PEGylated Dendrimer-Paclitaxel Prodrug-Based Nanoparticles for Enhanced Stability and Anticancer Efficacy

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資料名：
巻： 9 号： 8 ページ： 6865-6877 発行年： 2017年03月01日
JST資料番号： W2329A ISSN： 1944-8244 CODEN： AAMICK 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

ブロック共重合体様構造を持つ両親媒性ヤヌスPEG化ペプチドデンドリマ-GFLGテトラペプチド-パクリタキセル(PTX)プロドラッグを設計し,調製して癌治療のための酵素感受性ナノスケール薬物デリバリー系としての潜在性を評価した。非常に効率的なクリック反応により,酵素感受性GFLGリンカーを介してPTXをPEG化ペプチドデンドリマに結合させた。in vivoおよびex vivo蛍光イメージングによれば,このナノ粒子が容易かつ迅速に腫瘍細胞に蓄積することが分かった。PTXは酵素存在下でプロドラッグベースのナノ粒子から高効率で放出されるが,その元の構造を保持していた。in vitroアッセイにより,このナノ粒子は乳癌細胞のアポトーシスを効率的に誘導し,遊離のPTXと比較して正常細胞に対する細胞毒性は低いことを実証した。ヤヌスペプチドデンドリマ,PEG修飾,ナノスケールシステムと酵素感受性リンカの特性を組み合わせることで,in vivoにおいてこのプロドラッグベースナノ粒子が抗腫瘍治療指標と生物安定性を著しく高めることを明らかにした。

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ペプチド , ポリエーテル , 医用素材 , 固形製剤

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