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J-GLOBAL ID：201702280670678899   整理番号：17A0064400

BMP2発現アップレギュレーションEE体外抗骨粗鬆症活性研究【JST・京大機械翻訳】

Evaluation of osteogenic effects of BMP2 up-regulator E40071 in vitro

著者 (6件)： Han Xiaowan (National Center for Drug (Microbiology) Screening Laboratory, Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Gong Shiqiang (National Center for Drug (Microbiology) Screening Laboratory, Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Li Xuehong (National Center for Drug (Microbiology) Screening Laboratory, Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  He Xiaobo (National Center for Drug (Microbiology) Screening Laboratory, Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Jiang Wei (National Center for Drug (Microbiology) Screening Laboratory, Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Si Shuyi (National Center for Drug (Microbiology) Screening Laboratory, Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 51  号： 3  ページ： 396-402  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 骨形態形成タンパクII(BONE MORPHOGENETIC PROTEIN 2、BMP2)は骨の発育と再建において重要な役割を果たす。本研究では、以前に構築したBMP2発現において、ハイスループットスクリーニングモデルを用いて、20000の化合物に対してスクリーニングを行った。陽性化合物E40071[2-(4-(5-メチル-3-フェニル[1,5-A]ピリミジン-7-イル)ピペラジン-1-イル)エチル-1-オール]を得て,そのEC_(50)は2.73ΜMOL・L(-1)であった。IN VITRO活性の研究により、E40071はBMP2及びその下流の特異的転写因子RUNX2、OSXのMRNA発現をアップレギュレーションし、SMADSMADのリン酸化を促進し、RUNX2タンパクの発現をアップレギュレーションすることが明らかになった。骨芽細胞のアルカリホスファターゼ活性に対してある程度のアップレギュレーション作用がある。アリザリンレッド染色の結果,E40071は骨芽細胞の石灰化を促進することが示された。更なる研究により、E40071はRANKL誘導マウスマクロファージRAW264.7を破骨細胞に分化させ、破骨細胞分化マーカーMMP9とOX1蛋白の発現レベルを低下させることが分かった。結果は,E40071が骨芽細胞の骨形成活性を促進し,破骨細胞の分化を阻害することを示した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 石灰化 ,  形態形成 ,  骨芽細胞 ,  *アップレギュレーション ,  RANKL ,  タンパク質 ,  骨形成 ,  *骨粗鬆症 ,  破骨細胞 ,  転写因子 ,  リン酸化
準シソーラス用語： マトリックスメタロプロテイナーゼ9 ,  破骨細胞形成 ,  アルカリ性ホスファターゼ活性 ,  *骨形成因子2 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 2-(4-(5-methyl-3-phenylpyrazolo[1 ,  5-a]pyrimidin-7-yl)piperazin-1-yl)ethan-1-ol ,  bone morphogenetic protein 2 ,  osteoporosis ,  osteoblast differentiation ,  osteoclast differentiation

分類 (1件)： 細胞生理一般  (EF02010S)

タイトルに関連する用語 (6件)： BMP2 ,  発現 ,  アップレギュレーション ,  骨粗鬆症 ,  活性 ,  研究