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J-GLOBAL ID：201702285895129285   整理番号：17A0702590

Hsp90C末端阻害に対する足場併合アプローチ:キメラライブラリーの合成と評価【Powered by NICT】

A scaffold merging approach to Hsp90 C-terminal inhibition: synthesis and evaluation of a chimeric library

著者 (3件)： Davis Rachel E. (Department of Medicinal Chemistry, The University of Kansas, 1251 Wescoe Hall Drive, 4070 Malott Hall, Lawrence, Kansas 66045, USA. [e-mail]) ,  Zhang Zheng ,  Blagg Brian S. J.
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 3  ページ： 593-598  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Hsp90C末端の阻害は,癌治療のための魅力的な治療パラダイムであるが,C末端阻害剤の発生空間は限られている。は単一構造への二以前に同定された足場の組合せは,Hsp90のC末端結合ポケット内の三次元空間を調べるためにプラットフォームを提供する可能性があるという仮説を立てた。得られたキメラ化合物は低マイクロモル濃度で抗増殖活性を示し,Hsp90依存再成熟アッセイにおける阻害活性を示した。初期構造活性相関は,この新しい足場は親化合物のそれとは異なる立体配座でHsp90に結合し,その結果,Hsp90のC末端結合ポケットのより効果的な阻害剤を開発するための新しい機会を提供することを示唆した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 立体配座 ,  結合部位 ,  治療法 ,  構造活性相関 ,  *キメラ
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  抗増殖活性 ,  三次元空間 ,  阻害剤 ,  *C末端 ,  癌治療 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (4件)： 阻害 ,  足場 ,  併合 ,  評価