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J-GLOBAL ID:201702286472217050   整理番号:17A0324989

明確に定義されたポドフィロトキシンpolyprodrugブラシ:薬物担体としてのRAFT重合と評価による調製【Powered by NICT】

Well-defined podophyllotoxin polyprodrug brushes: preparation via RAFT polymerization and evaluation as drug carriers
著者 (7件):
資料名:
巻:号:ページ: 901-909  発行年: 2017年 
JST資料番号: W2349A  ISSN: 1759-9954  CODEN: PCOHC2  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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明確な構造を有する新規ポリ(トリエチレングリコール-メタクリル酸メチル)-b-ポリ(ポドフィロトキシンメタクリル酸)共重合体(PTP)は抗癌剤ポドフィロトキシンから疎水性単量体誘導体との直接RAFT重合により設計し合成した。親水性/疎水性比を最適化した後,polyprodrugブラシPT_45P_14を透析法によるpolyprodrugナノ粒子(PT_45P_14NP)を調製するための担体として利用した。polyprodrugナノ粒子は約40%と優れた貯蔵中安定性の薬物負荷含有量を示した。PT_45P_14NPからPODの放出は,72時間以内に持続的でpH依存性放出を示した。エステル結合は低pH環境で急速に開裂が放出速度は酸性条件下で増加した。PT_45P_14NPは遊離PODに比べH ela細胞に対して高い細胞毒性を示し,in vitroでの抗腫瘍効果は5倍増強され,細胞取込機構はスクロースブロッキングクラスリン仲介エンドサイトーシスであることが分かった。大きな薬物負荷含有量,中程度の親水性,適切な粒径,pH感受性放出,および強化された抗腫瘍有効性によれば,効率的なドラッグデリバリーシステムとしてPT_45P_14NPsはpH感受性癌治療における応用可能性を有している。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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共重合 
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