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J-GLOBAL ID:201702287670172106   整理番号:17A0325888

複数刺激は癌化学療法のためのナノ粒子SN38プロドラッグの応答【Powered by NICT】

A multi-stimuli responsive nanoparticulate SN38 prodrug for cancer chemotherapy
著者 (7件):
資料名:
巻:号:ページ: 661-670  発行年: 2017年 
JST資料番号: W2382A  ISSN: 2050-750X  CODEN: JMCBDV  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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刺激応答性要素を用いたドラッグデリバリーシステム(DDS)の改質は,抗癌剤の腫瘍特異的なデリバリーを有意に増加させることができた。SN38の効率的なデリバリーのためのリンカーとしてのジスルフィド結合と炭酸エステル結合を持つPEG(M_W:2000)とSN38を共役させることによって新しい多重刺激応答性SN38プロドラッグ,PEG S S SN38と名付けた,を合成した。高SN38負荷量,両親媒性PEG S S SN38は安定な直径~73nmのナノ粒子(NP)に自己集合できた。PEG S S SN38NPは生理的pHで非常にゆっくりSN38放出が,GSH,エステラーゼとH_2O_2の存在下でSN38,それらのすべては癌細胞の細胞質に豊富なを迅速に放出する。PEG S S SN38NPsは,腫瘍細胞に取り込まれた迅速,小胞脱出と核局在化を達成でき,SN38に類似した顕著なin vitro抗癌活性を示した。励みになることとして,PEG S S SN38NPはin vitroでSN38として細胞周期規制に同じ効果を示した。最も重要なことは,異種移植腫瘍モデルにおいてPEG S S SN38NPにより誘導された腫瘍増殖の抑制率は72.49%±6.26%,10mg/kg~( 1)SN38に相当する用量で対応する臨床薬物のほぼ2倍CPT-11(38.64%±13.04%)に達した。著者らのデータは,PEG S S SN38NPの多重刺激応答性は,腫瘍における不均一または混合細胞集団に対するそれらの治療活性を著しく増強していることを示唆し,癌治療のためのCPT-11に対するこの新しいDDSの有望な代替法である。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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分類 (3件):
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医用素材  ,  製剤一般  ,  付加反応,脱離反応 
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