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J-GLOBAL ID：201702288467304517   整理番号：17A0159944

酒石酸リバスチグミンの鼻腔吸収と目標評価【JST・京大機械翻訳】

Intranasal absorption of rivastigmine hydrogen tartrate and brain targeting evaluation

著者 (5件)： Wang Huimin (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University) ,  Wei Guoguang (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University) ,  Gao Mingyue (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University) ,  Gu Xiangqin (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University) ,  Mao Shirui (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 51  号： 10  ページ： 1616-1621  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 本論文では、酒石酸リバスチグミンの鼻腔吸収に影響する因子を研究し、その体内薬物動態学的挙動について考察し、その脳内薬物動態を評価した。【方法】ラット鼻腔内の薬物吸収に及ぼす酒石酸リバスチグミンと汀濃度のPH値の影響を研究した。ラットの静脈注射及び鼻腔投与後、高速液体クロマトグラフィー(HIGH PERFORMANCE LIQUID CHROMATOGRAPHY, HPLC)法を用い、血漿及び脳組織中の薬物濃度を測定した。薬物動態パラメータ,脳血流指数(DRUG プレターゲティング INDEX,DTI)と薬物輸送体の直接輸送率(=NOSE-TO-BRAIN DIRECT PERCENTAGE,DTP)を計算した。研究によると、酒石酸リバスチグミンの鼻腔内での吸収メカニズムは受動拡散であり、PH6.0の時、薬物の吸収速度定数は最も大きい。この薬物の鼻腔内投与の絶対バイオアベイラビリティは%%であった。静脈注射と比較して,鼻腔内投与後の薬物投与量はより速く,脳組織の分布は有意に増加し,DTIは静脈注射の195.27%であった。鼻腔内投与後の約薬物は鼻腔の通路から直接に至脳部を輸送することができ、全身の血液循環をせず、薬物のデリバリー速度と程度を著しく向上させることができる。同時に,静脈内投与と比較して,酒石酸リバスチグミンは脳のクリアランス半減期を1.4倍長くした。以上より、酒石酸リバスチグミンの鼻腔内投与は薬物の吸収を有効に促進するだけでなく、薬物のデリバリー速度と薬物の脳組織の分布を著しく加速させ、中枢神経系疾患の治療に役立つ。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 鼻腔内投与 ,  血液循環 ,  投与 ,  バイオアベイラビリティ ,  薬物吸収 ,  静脈内投与 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  クリアランス ,  血漿 ,  *鼻腔 ,  酵素阻害剤
準シソーラス用語： 脳組織 ,  静脈内注射 ,  *経鼻吸収 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： rivastigmine hydrogen tartrate ,  in situ nasal perfusion ,  intranasal delivery ,  brain targeting

分類 (1件)： 生物薬剤学(臨床)  (GY01022L)

物質索引 (2件)： リバスチグミン ,  酒石酸

タイトルに関連する用語 (5件)： 酒石酸 ,  リバスチグミン ,  鼻腔吸収 ,  目標 ,  評価