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J-GLOBAL ID：201702288789481039   整理番号：17A0697120

パクリタキセルの細胞内送達のためのα-トコフェロールこはく酸修飾ヘパリンに基づく酸化還元感受性自己組織化ナノ粒子【Powered by NICT】

Redox-sensitive self-assembled nanoparticles based on alpha-tocopherol succinate-modified heparin for intracellular delivery of paclitaxel

著者 (5件)： Yang Xiaoye (Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, Shandong University, Jinan 250012, China) ,  Cai Xiaoqing (Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, Shandong University, Jinan 250012, China) ,  Yu Aihua (Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, Shandong University, Jinan 250012, China) ,  Xi Yanwei (Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, Shandong University, Jinan 250012, China) ,  Zhai Guangxi (Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, Shandong University, Jinan 250012, China)
資料名： Journal of Colloid and Interface Science  (Journal of Colloid and Interface Science)
巻： 496  ページ： 311-326  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0279A  ISSN： 0021-9797  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 癌化学療法における分断問題,貧溶解度,低選択性,及び薬の不十分な細胞内放出などを改善するために,新しいヘパリン酸化還元感受性高分子ナノ粒子を開発した。両親媒性高分子,ヘパリンアルファトコフェロールこはく酸(Hep cys TOS)は酸化還元感受性リンカー,低い臨界凝集濃度(CAC)値は0.026から0.093mg/mLの範囲でリン酸緩衝生理食塩水(PBS)中でナノ粒子へ自己集合可能としてシスタミンを用いたヘパリングラフト化疎水性TOSにより合成した。パクリタキセル(PTX)負荷H cys TOSナノ粒子を透析法により調製した18.99%の高い薬物負荷効率を示した。最適化された製剤の物理化学的性質を動的光散乱(DLS),透過型電子顕微鏡(TEM)及び示差走査熱量測定(DSC)によって特性化した。,Hep cys TOSナノ粒子の酸化還元感受性はジチオトレイトール(DTT)処理後の粒度分布,形態および外観の変化により確認した。に加えて,Hep cys TOSナノ粒子からのPTXのin vitro放出も誘発プロファイルを示した。,クマリン6負荷H cys TOSナノ粒子の取込挙動と経路を調べ,ナノ粒子はエネルギー依存性,カベオラとコレステロール依存性エンドサイトーシスにMCF-7細胞に入れられることを示唆した。後,種々のPTX遊離およびPTX製剤のMTTアッセイは,PTX遊離ナノ粒子の望ましい安全性とPTX負荷H cys TOSナノ粒子(IC_50=0.79μg/mL)の増強された抗癌活性を示した。アポトーシス研究は酸化還元感受性定式化は,非感受性1(55.2% vs. 41.7%)よりもMCF-7細胞のアポトーシスを誘導し,PTXの細胞内バースト放出の重要性を示すことを示した。,溶血性毒性は静脈内投与のためのナノ粒子の安全性を確認した。結果は,開発した酸化還元感受性ナノ粒子は癌治療のための細胞内ドラッグデリバリー担体として有望であることを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： MCF7細胞 ,  *酸化還元反応 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  アポトーシス ,  透過型電子顕微鏡 ,  疎水性 ,  両親媒性高分子 ,  *感受性 ,  粒度分布 ,  示差走査熱量測定 ,  *ヘパリン ,  キャラクタリゼーション ,  抗腫瘍作用 ,  *ナノ粒子 ,  脂環式化合物 ,  脂肪酸 ,  芳香族カルボン酸 ,  酸素複素環化合物 ,  オレフィン化合物 ,  架橋化合物 ,  カルボン酸エステル ,  アミノアルコール ,  アミノカルボン酸 ,  第二アルコール ,  ヒドロキシ酸 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール

著者キーワード (5件)： 酸化還元感受性 ,  ヘパリン ,  高分子ナノ粒子 ,  パクリタキセル ,  コハク酸α-トコフェロール

分類 (2件)： コロイド化学一般  (CB11010C) ,  高分子固体のその他の性質  (CG02025L)

物質索引 (1件)： パクリタキセル

タイトルに関連する用語 (10件)： パクリタキセル ,  送達 ,  α-トコフェロール ,  こはく酸 ,  修飾 ,  ヘパリン ,  酸化還元 ,  感受性 ,  自己組織化 ,  ナノ粒子