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J-GLOBAL ID：201702290494394465   整理番号：17A0500081

結腸直腸癌治療に対する候補としてのオキサリプラチンのヨウ素類似体,PtI₂(DACH):化学的及び生物学的特徴

PtI₂(DACH), the iodido analogue of oxaliplatin as a candidate for colorectal cancer treatment: chemical and biological features

著者 (10件)： Cirri D. (Laboratory of Metals in Medicine (MetMed), Department of Chemistry, University of Florence, Via della Lastruccia 3, 50019, Sesto Fiorentino, Italy. [e-mail] [e-mail]) ,  Pillozzi S. ,  Gabbiani C. ,  Tricomi J. ,  Bartoli G. ,  Stefanini M. ,  Michelucci E. ,  Arcangeli A. ,  Messori L. ,  Marzo T.
資料名： Dalton Transactions  (Dalton Transactions)
巻： 46  号： 10  ページ： 3311-3317  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0270A  ISSN： 1477-9226  CODEN： DTARAF  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 結腸直腸癌(CRC)は全世界における癌による4番目の最も一般的な原因である広域的な健康問題である。オキサプラチンは現代のCRC治療における鍵となる役割を果たすが,高い体系的な毒性及びPt抵抗の度々の反乱のような重大な欠点を示す。CRC治療に対する新規でより有効なPtベース薬剤の探求において著者らはオキサリプラチンの類似体の1つであるPtI₂(DACH)を合成し,キャラクタライズした。PtI₂(DACH)は2つのヨージドでの二座オキサラートの置換を通して得た。PtI₂(DACH)は細胞取り込みの増進に導く事実である,オキサリプラチンよりもより親油性であることがわかった。オキサリプラチンと対照に,PtI₂(DACH)はモデル蛋白質に対してほとんど反応性を示さず,一方,標準DNAオリゴに対して親和を維持した。注目すべきことに,PtI₂(DACH)は3つの代表的CRC細胞株においてオキサリプラチンのそれと大まかに同程度の細胞毒性を誘起した。さらに,それはシスプラチン及びオキサリプラチンよりも良い程度においてさえ細胞アポトーシスをトリガできた。全体として,著者らの意見ではより深く,より広範な前臨床評価に値するむしろ有望な図がこの新規なPt薬剤に対して出現した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *白金錯体 ,  *ヨード錯体 ,  *カルボン酸塩 ,  治療法 ,  結腸腫瘍 ,  直腸腫瘍 ,  *抗腫瘍薬 ,  細胞毒性 ,  アポトーシス ,  脂肪族カルボン酸 ,  ジカルボン酸
準シソーラス用語： *オキサリプラチン ,  癌治療 ,  結腸直腸癌

分類 (2件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： 1,2-ジアミノシクロヘキサン ,  シュウ酸

タイトルに関連する用語 (7件)： 結腸直腸癌 ,  治療 ,  オキサリプラチン ,  ヨウ素 ,  類似体 ,  化学 ,  生物学的特徴