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J-GLOBAL ID:201702291033940888   整理番号:17A0449647

標的デリバリーと制御された放出のためのpHおよび葉酸受容体により誘導される蛍光スイッチを有する両親媒性小分子プロドラッグの分解【Powered by NICT】

Disassembly of amphiphilic small molecular prodrug with fluorescence switch induced by pH and folic acid receptors for targeted delivery and controlled release
著者 (13件):
資料名:
巻: 150  ページ: 50-58  発行年: 2017年 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ヒドラゾン結合を介して抗腫瘍ドキソルビシンと葉酸を抱合することで新しいタイプのpH応答性両親媒性低分子プロドラッグを開発した。プロドラッグは高く,正確な薬物負荷(55.4wt%),中性環境におけるミセルナノ粒子に自己集合できるが特徴であるが,葉酸受容体または酸性腫瘍エンドソーム環境を発現している腫瘍細胞の存在下で分解する。プロドラッグナノ粒子はpH誘発薬物放出及び標的デリバリーの特徴による抗癌効果を効果的に改善できる。さらに,in vitro細胞研究は,さらに得られたプロドラッグナノ粒子は,葉酸陰性細胞(MCF 7)と比較して葉酸陽性細胞(HeLa)に対する細胞毒性を高めたことを示した。より重要なことは,プロドラッグナノ粒子の誘起分解は腫瘍微小環境,腫瘍細胞の検出のために使用できる内在化されたドキソルビシン薬物の固有の蛍光「スイッチオン」することができる。本戦略が小分子ドラッグデリバリーシステムを設計するための新しい道を開き,同時に腫瘍の診断と治療を容易にすることができると信じている。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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物理薬剤学  ,  抗腫よう薬の基礎研究 

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