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J-GLOBAL ID：201702286704265924   整理番号：17A0216172

マウスの脳における有機アニオントランスポータ3および心臓における多剤耐性関連蛋白質4の活性測定試薬としてのベンジル[¹¹C]ヒプラート

Benzyl [¹¹C]Hippurate as an Agent for Measuring the Activities of Organic Anion Transporter 3 in the Brain and Multidrug Resistance-Associated Protein 4 in the Heart of Mice

著者 (13件)： KIKUCHI Tatsuya (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  KIKUCHI Tatsuya (King’s Coll. London, London, GBR) ,  OKAMURA Toshimitsu (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  OKADA Maki (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  OGAWA Masanao (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  OGAWA Masanao (SHI Accelerater Serv. Co. Ltd., Tokyo, JPN) ,  SUZUKI Chie (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  SUZUKI Chie (Hamamatsu Univ. School of Medicine, Shizuoka, JPN) ,  WAKIZAKA Hidekatsu (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  YUI Joji (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  FUKUMURA Toshimitsu (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  GEE Antony D. (King’s Coll. London, London, GBR) ,  ZHANG Ming-Rong (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 59  号： 12  ページ： 5847-5856  発行年： 2016年06月23日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 排出輸送体の活性変化は薬剤の副作用,薬剤耐性に関係する可能性があり,in vivoで評価できる方法が望まれている。著者らはこうした方法を,マウスの脳と心臓からの有機アニオンの排出を仲介する多剤耐性関連蛋白質4(MRP4)および有機アニオントランスポータ3(OAT3)を対象に陽電子放射断層撮影法(PET)を用いて開発し,標的組織での対応する¹¹C標識有機酸への加水分解を基準にスクリーニングした。次に脳への初期取込みについて調べた。また,最終的にベンジル馬尿酸エステル(1b)を候補として選定した。次にMRP4およびOAT3ノックアウトマウスと¹¹C標識した1bを使ってMRP4およびOAT3の1bの流出への関与を調べた。その結果組織からの放射活性の排出が1bの排出を反映することが確認できた。その結果¹¹C標識1bが造影剤として使用でき,マウス脳内のOAT3および心臓内のMRP4活性をそれぞれ定量的に評価できることが分かった。

シソーラス用語： マウス ,  *イオンポンプ【生体】 ,  *脳 ,  *心臓 ,  *ABC輸送体 ,  *膜貫通タンパク質 ,  組織中濃度 ,  マイクロプローブ ,  *PET【トモグラフィー】 ,  *芳香族カルボン酸 ,  *カルボアミド ,  *アミノカルボン酸 ,  *芳香族ケトン ,  *アミノ酸 ,  *放射性医薬品 ,  炭素同位体 ,  濃度依存性 ,  *フェノール類 ,  *造影剤 ,  化学合成 ,  薬物吸収 ,  薬物代謝 ,  代謝産物
準シソーラス用語： *多剤耐性関連蛋白質4 ,  炭素11 ,  *馬尿酸エステル ,  薬物合成 ,  *有機アニオントランスポータ3

分類 (3件)： 放射性医薬品の基礎研究  (GW18010O) ,  診断用薬の基礎研究  (GW20010P) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (3件)： 馬尿酸 ,  2-(ベンゾイルアミノ)酢酸エチル ,  2-(ベンゾイルアミノ)酢酸ベンジル

タイトルに関連する用語 (9件)： マウス ,  脳 ,  有機アニオントランスポータ3 ,  心臓 ,  多剤耐性関連蛋白質4 ,  活性 ,  測定試薬 ,  ベンジル ,  ヒプラート