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J-GLOBAL ID:201702281952561318   整理番号:17A0373025

L-グルタミン酸とγ-アミノ酪酸によりゲート制御されるMusca塩素チャンネルに対するイベルメクチン三重作用の電気生理学的特性化【Powered by NICT】

Electrophysiological characterization of ivermectin triple actions on Musca chloride channels gated by l-glutamic acid and γ-aminobutyric acid
著者 (6件):
資料名:
巻: 77  ページ: 78-86  発行年: 2016年 
JST資料番号: D0873A  ISSN: 0965-1748  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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イベルメクチン(IVM)はL-グルタミン酸依存性塩素チャンネル(GluCls)に作用することにより線虫類および昆虫に対する抗フィラリア,駆虫および殺虫効果を発揮することを大環状ラクトンである。IVMは,様々な他のイオンチャンネルのアロステリック調節因子として作用する。Caenorhabditis elegans GluClにおけるIVM結合部位をX線結晶構造解析により同定されたが,昆虫におけるIVMの作用機序はよく定義されていない。はイエバエ(Musca domestica)GluClおよびγ-アミノ酪酸(GABA)ゲートされたイオンチャンネル(GABACl)に対するIVMの作用を検討した。両チャネルでは,IVMは,それ自身で電流,低濃度アゴニストにより誘導される増強された電流,および高濃度アゴニストにより誘導される阻害電流を誘導した。両方の型のチャネル上の共通作用を発揮するにもかかわらず,GluClsはGABAClsよりIVM作用に影響を受けやすく,GluClsはIVMの一次標的であることを示した。第三膜貫通セグメント(GluClsにおけるG312M,G333AとG333M GABACls)におけるアミノ酸残基の置換は,活性化,相乗作用と拮抗作用チャンネルの有意に減少または消失をもたらした,これら三作用は膜貫通サブユニット間の隙間におけるアミノ酸残基とIVMの相互作用から生じることを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (4件):
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動物の生化学  ,  動物生理一般  ,  細胞生理一般  ,  害虫に対する農薬 
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