細胞分裂阻害剤及びその製造方法

発明者： , , , ,
出願人/特許権者： , ,
代理人 (1件)：平木祐輔 (外2名)
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP2000006807
公開番号（公開出願番号）：WO2001-053290
出願日： 2000年09月29日
公開日（公表日）： 2001年07月26日
要約：

【要約】本発明は、デヒドロフェニラヒスチンをはじめとする種々のデヒドロジケトピペラジン類又はその類縁体を活性成分として含有する細胞分裂阻害剤、並びにこれを製造するための脱水素酵素及び方法に関する。

請求項（抜粋）：

次式(I):[式中、X1及びX2は、それぞれ独立に酸素原子又は硫黄原子を表し、Y3は酸素原子、硫黄原子、-NR3-又は-CR31R32-を表し、Y4は酸素原子、硫黄原子、-NR4-又は-CR41R42-を表し、R10はハロゲン原子、C1-25アルキル基、C2-25アルケニル基、C2-25アルキニル基、C1-25アルコキシ基、アラルキル基、水酸基、アミノ基、ニトロ基又はアリール基を表し、これらの基は他の置換基により置換されていてもよく、炭素鎖の一部は分岐していてもよく、環状であってもよく、ヘテロ原子を含んでいてもよく、R20はハロゲン原子、C1-25アルキル基、C2-25アルケニル基、C2-25アルキニル基、C1-25アルコキシ基、アラルキル基、水酸基、アミノ基、ニトロ基又はアリール基を表し、これらの基は他の置換基により置換されていてもよく、炭素鎖の一部は分岐していてもよく、環状であってもよく、ヘテロ原子を含んでいてもよく、R3及びR4は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、C1-25アルキル基、C2-25アルケニル基、C2-25アルキニル基、C1-25アルコキシ基、アラルキル基、水酸基、アミノ基、ニトロ基又はアリール基を表し、これらの基は他の置換基により置換されていてもよく、炭素鎖の一部は分岐していてもよく、環状であってもよく、ヘテロ原子を含んでいてもよく、R31、R32、R41及びR42は、それぞれ独立に、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、C1-25アルキル基、C2-25アルケニル基、C2-25アルキニル基、C1-25アルコキシ基、アラルキル基、水酸基、アミノ基、ニトロ基又はアリール基を表し、これらの基は他の置換基により置換されていてもよく、炭素鎖の一部は分岐していてもよく、環状であってもよく、ヘテロ原子を含んでいてもよく、R10とR3、R31、R32のいずれかとは環を形成していてもよく、R20とR4、R41及びR42のいずれかとは環を形成していてもよく、(B1)及び(B2)は、それぞれ独立に炭素-炭素一重結合又は炭素-炭素二重結合を表し、少なくとも一方は炭素-炭素二重結合であり、その立体配置はE,Zのいずれでもよく、前記の基の少なくとも1つは、生体において分解可能な保護基を有していてもよい。但し、X1及びX2が共に酸素原子で、Y3及びY4が共に-NH-で、R10がベンジル基で、(B1)及び(B2)が共に炭素-炭素二重結合であり、かつ、R20がイソブチル基又はベンジル基である場合、並びにX1及びX2が共に酸素原子で、Y3及びY4が共に-NH-で、R10がベンジル基で、(B1)が炭素-炭素一重結合で、(B2)が炭素-炭素Z-二重結合であり、かつ、R20が次式(a):(式中、*は結合位置を表す。)で示される基である場合を除く。]で示される化合物又はその薬学的に許容される塩を活性成分として含有する細胞分裂阻害剤。

IPC (7件)：

C07D403/06 , A61K 31/513 , A61P 35/00 , A61P 37/06 , A61P 43/00 105 , C12N 9/02 , C12R 1:47

FI (6件)：

C07D403/06 , A61K 31/513 , A61P 35/00 , A61P 37/06 , A61P 43/00 105 , C12N 9/02

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