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J-GLOBAL ID：200902207569187970   整理番号：09A0092602

組織片結合法によるウサギの眼球のβ-アドレナリン受容体の薬理学的評価

Pharmacological evaluation of ocular β-adrenoceptors in rabbit by tissue segment binding method

著者 (8件)： HORINOUCHI Takahiro (Div. of Pharmacology, Dep. of Biochemistry and Bioinformative Sciences, School of Medicine, Univ. of Fukui, Eiheiji ...) ,  HORINOUCHI Takahiro (Dep. of Chemical Pharmacology, School of Pharmaceutical Sciences, Toho Univ., Chiba 274-8510, JPN) ,  HORINOUCHI Takahiro (Dep. of Cellular Pharmacology, Hokkaido Univ. Graduate School of Medicine, Sapporo 060-8638, JPN) ,  MORISHIMA Shigeru (Div. of Pharmacology, Dep. of Biochemistry and Bioinformative Sciences, School of Medicine, Univ. of Fukui, Eiheiji ...) ,  TANAKA Yoshio (Dep. of Chemical Pharmacology, School of Pharmaceutical Sciences, Toho Univ., Chiba 274-8510, JPN) ,  KOIKE Katsuo (Dep. of Chemical Pharmacology, School of Pharmaceutical Sciences, Toho Univ., Chiba 274-8510, JPN) ,  MIWA Soichi (Dep. of Cellular Pharmacology, Hokkaido Univ. Graduate School of Medicine, Sapporo 060-8638, JPN) ,  MURAMATSU Ikunobu (Div. of Pharmacology, Dep. of Biochemistry and Bioinformative Sciences, School of Medicine, Univ. of Fukui, Eiheiji ...)
資料名： Life Sciences  (Life Sciences)
巻： 84  号： 5-6  ページ： 181-187  発行年： 2009年01月30日 
JST資料番号： B0699B  ISSN： 0024-3205  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 目的:本研究では,ウサギの眼球(虹彩,毛様体及び毛様体過程)及び非眼球(心房と肺)のβ-アドレナリン受容体を評価し,細胞質膜β-アドレナリン受容体及びβ-アドレナリン受容体拮抗薬の結合親和性を特性化した。主な方法:親水性放射性リガンド(-)-4-[3-t-ブチルアミノ-2-ヒドロキシプロポキシ]-[5,7-³H]ベンズイミダゾール-2-オン([³H]-CGP12177)による組織片結合法を用いた。主な結果:無傷の組織片への[³H]-CGP12177の特異的及び飽和結合が,非特異的結合を明らかにするために(±)-プロプラノロールを用いることによって検出され,高親和性の細胞膜結合部位の単一集団を示した。選択的β₁-及びβ₂-アドレナリン受容体拮抗薬による競合実験の結果,眼球組織中にβ₂-アドレナリン受容体の,また心房にβ₁-アドレナリン受容体の単一集団を認めたが,肺では70%と30%にそれぞれβ₁-とβ₂-アドレナリン受容体の混合を認めた。チモロールに対する競合曲線は肺では2相性であり,β₂-アドレナリン受容体に対するその結合親和性はβ₁-アドレナリン受容体よりほぼ158倍高かったことから,チモロールのβ₂選択性を示した。対照的に,ベフノロール,カルテオロール,及びプロプラノロールの立体異性体に対する競合曲線は全組織で単相性であった。これらの拮抗薬の(-)-エナンチオマは,[³H]-CGP12177結合から置換する場合に対応の(+)-エナンチオマよりも強力であり,ベフノロールとカルテオロールの異性体の効力比はプロプラノロールより小さかった。意義:組織片結合法による本研究は,細胞質膜β-アドレナリン受容体(心房のβ₁-アドレナリン受容体,眼球組織のβ₂-アドレナリン受容体,及び肺の混合β₁-/β₂-アドレナリン受容体)に対するβ-アドレナリン受容体拮抗薬の(-)-エナンチオマの結合親和性が対応の(+)-エナンチオマより高く,その立体選択性はβ-アドレナリン受容体拮抗薬の間で異なることを示唆する。Copyright 2009 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *βアドレナリン受容体 ,  眼球 ,  高眼圧 ,  緑内障 ,  *βアドレナリン遮断薬 ,  *眼科用薬 ,  降圧薬 ,  立体選択性 ,  虹彩 ,  毛様体 ,  細胞膜 ,  膜受容体 ,  心房 ,  親和性 ,  内分泌診断 ,  エナンチオマ ,  ウレア化合物 ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  アミノアルコール ,  第二アミン ,  ラクタム ,  第二アルコール ,  エーテル ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  ケトン ,  結合親和性 ,  *感覚器作用薬 ,  *神経系作用薬 ,  細胞内膜系
準シソーラス用語： ウサギ ,  *βアドレナリン拮抗薬 ,  細胞膜受容体 ,  放射性リガンドアッセイ

分類 (3件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  視覚  (EJ13020B) ,  交感神経抑制薬の基礎研究  (GW05024P)

物質索引 (5件)： (-)-CGP-12177 ,  カルテオロール ,  チモロール ,  プロプラノロール ,  ベフノロール

タイトルに関連する用語 (6件)： 組織 ,  ウサギ ,  眼球 ,  β-アドレナリン受容体 ,  薬理学 ,  評価