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J-GLOBAL ID：200902233949000016   整理番号：08A0694473

グリコーゲンホスホリラーゼの強力な阻害剤としてのフラボノイド類の構造活性相関

Structure-Activity Relationships of Flavonoids as Potential Inhibitors of Glycogen Phosphorylase

著者 (9件)： KATO Atsushi (Univ. Toyama, Toyama, JPN) ,  NASU Norio (Univ. Toyama, Toyama, JPN) ,  TAKEBAYASHI Kenji (Univ. Toyama, Toyama, JPN) ,  ADACHI Isao (Univ. Toyama, Toyama, JPN) ,  MINAMI Yasuhiro (Hokuriku Univ., Kanazawa, JPN) ,  SANAE Fujiko (Hokuriku Univ., Kanazawa, JPN) ,  ASANO Naoki (Hokuriku Univ., Kanazawa, JPN) ,  WATSON Alison A. (Inst. of Grassland and Environmental Res., Ceredigion, GBR) ,  NASH Robert J. (Inst. of Grassland and Environmental Res., Ceredigion, GBR)
資料名： Journal of Agricultural and Food Chemistry  (Journal of Agricultural and Food Chemistry)
巻： 56  号： 12  ページ： 4469-4473  発行年： 2008年06月25日 
JST資料番号： C0251A  ISSN： 0021-8561  CODEN： JAFCAU  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： フラボノイド類は,植物に広く分布して存在し,病原菌や捕食者に対する防御に関係していると考えられる。今回,グリコーゲンホスホリラーゼ(GP)の強力な阻害剤としてのフラボノイド類の構造活性相関を調べた。6-ヒドロキシルテオリン,ヒポラエチン,およびクエルセタゲチンは,脱リン酸化GP(GPb)の強い阻害剤として同定された。その構造活性相関を検討したところ,フラボン類およびフラボノール類におけるB環の3′と4′OH基の存在およびC2とC3間の二重結合が,酵素に対する認識と結合に重要な因子であることがわかった。クエルセタゲチンは,非競合的にGPbを阻害し,アロステリック部位に結合すると考えられた。一次培養のラット肝細胞において,クエルセタゲチンおよびクエルセチンはグリコーゲン刺激グリコーゲン分解を抑制した。新規なGP阻害剤としてのフラボノイド類は,2型糖尿病の予防あるいは改善に役立つ可能性がある。

シソーラス用語： *フラボノイド ,  *グリコーゲンホスホリラーゼ ,  酵素阻害剤 ,  *酵素阻害 ,  グリコーゲン分解 ,  構造活性相関 ,  結合部位 ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ケトン ,  ヒドロキシ基
準シソーラス用語： ヒドロキシル基

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  食品の化学・栄養価  (FJ01020J)

物質索引 (4件)： 6-ヒドロキシルテオリン ,  ヒポラエチン ,  クエルセタゲチン ,  クエルセチン

タイトルに関連する用語 (4件)： グリコーゲンホスホリラーゼ ,  阻害剤 ,  フラボノイド類 ,  構造活性相関