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J-GLOBAL ID：200902247976148123   整理番号：09A0955783

アロマターゼ阻害剤としての6β,19-架橋アンドロステンジオン類似体

6β,19-Bridged androstenedione analogs as aromatase inhibitors

著者 (5件)： KOMATSU Sachiko (Tohoku Pharmaceutical Univ., 4-1 Komatsushima-4-chome, Aoba-ku, Sendai 981-8558, JPN) ,  YAGUCHI Ayaka (Tohoku Pharmaceutical Univ., 4-1 Komatsushima-4-chome, Aoba-ku, Sendai 981-8558, JPN) ,  YAMASHITA Kouwa (Tohoku Pharmaceutical Univ., 4-1 Komatsushima-4-chome, Aoba-ku, Sendai 981-8558, JPN) ,  NAGAOKA Masao (Nihon Pharmaceutical Univ., 10281 Komuro, Ina-machi, Kita-adachi-gun, Saitama 362-0806, JPN) ,  NUMAZAWA Mitsuteru (Tohoku Pharmaceutical Univ., 4-1 Komatsushima-4-chome, Aoba-ku, Sendai 981-8558, JPN)
資料名： Steroids  (Steroids)
巻： 74  号： 12  ページ： 884-889  発行年： 2009年11月04日 
JST資料番号： C0103B  ISSN： 0039-128X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アロマターゼの阻害は乳癌の予防及び治療に有効な手法である。本研究では,アンドロステンジオンの6β,19-架橋ステロイド類似体,6β,19-エピチオ-及び6β,19-メタノ化合物11及び17をアロマターゼ阻害剤として各々19-ヒドロキシアンドロステンジオン(6)及び19-ホルミルアンドロスタ-5-エン-3β,17β-イル ジアセタート(12)から出発して合成した。試験した既知ステロイド,6β,19-エポキシアンドロステンジオン(4)及び6β,19-シクロアンドロステンジオン(5)を含むすべての化合物はアロマターゼの貧弱な競争阻害剤に対して弱く,それらのうちで6β,19-エポキシステロイド4だけ中程度の阻害(K_i:2.2μM)を与えた。これらの結果から,阻害剤の6β,19-架橋基はアロマターゼの活性部位における結合を妨げることを示した。Copyright 2009 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *アロマターゼ阻害剤 ,  *ステロイド ,  架橋化合物 ,  化学合成 ,  活性部位 ,  ジケトン ,  エノン ,  ヒドロキシケトン ,  脂環式ケトン ,  酸素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： シクロステロイド

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  ステロイド  (CF10040O)

物質索引 (6件)： 19-ヒドロキシアンドロステンジオン ,  19-ホルミルアンドロスタ-5-エン-3β,17β-ジオールジアセタート ,  6β,19-エポキシアンドロスタ-4-エン-3,17-ジオン ,  6β,19-シクロアンドロスタ-4-エン-3,17-ジオン ,  6β,19-エピチオアンドロスタ-4-エン-3,17-ジオン ,  6β,19-メタノアンドロスタ-4-エン-3,17-ジオン

タイトルに関連する用語 (4件)： アロマターゼ阻害剤 ,  架橋 ,  アンドロステンジオン ,  類似体