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J-GLOBAL ID：200902248491426180   整理番号：09A0269966

新種のヒトアルドースレダクターゼ阻害剤としてのボトリラジンB類似体の合成及びin vitro評価

Synthesis and in vitro evaluation of botryllazine B analogues as a new class of inhibitor against human aldose reductase

著者 (5件)： SAITO Ryota (Dep. of Chemistry, Toho Univ., 2-2-1 Miyama, Funabashi, Chiba 274-8510, JPN) ,  TOKITA Mai (Dep. of Chemistry, Toho Univ., 2-2-1 Miyama, Funabashi, Chiba 274-8510, JPN) ,  UDA Keisuke (Dep. of Chemistry, Toho Univ., 2-2-1 Miyama, Funabashi, Chiba 274-8510, JPN) ,  ISHIKAWA Chikako (Fac. of Pharmaceutical Sciences, Toho Univ., 2-2-1 Miyama, Funabashi, Chiba 274-8510, JPN) ,  SATOH Mitsutoshi (Fac. of Pharmaceutical Sciences, Toho Univ., 2-2-1 Miyama, Funabashi, Chiba 274-8510, JPN)
資料名： Tetrahedron  (Tetrahedron)
巻： 65  号： 15  ページ： 3019-3026  発行年： 2009年04月11日 
JST資料番号： E0234A  ISSN： 0040-4020  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 置換パターンが種々異なるボトリラジンB類似体を合成し,それらの組換体ヒトアルドースレダクターゼ(h-ALR2)阻害活性をin vitro実験により評価した。試験した15化合物の中では,6-(4-アミノフェニル)-2-(4-ヒドロキシフェニル)カルボニルピラジン(7b)がIC₅₀=0.91μMという最も強力な阻害剤であることが分かった。7b 及びボトリラジンB(1)に関する速度論的解析の結果,阻害剤濃度がIC₅₀値近辺で,かつNADPHの存在下では,D,L-グリセルアルデヒドを基質とした場合にこれらの阻害剤はh-ALR2に対して前例のない混合型阻害作用を示すことが判明した。Copyright 2009 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *窒素複素環化合物 ,  芳香族ケトン ,  化学合成 ,  *酵素阻害 ,  *アルドースレダクターゼ ,  in vitro実験 ,  酵素反応速度論 ,  補酵素 ,  アデニンヌクレオチド ,  ニコチンアミドヌクレオチド

分類 (2件)： ピラジン  (CF07104N) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (8件)： (±)-グリセルアルデヒド ,  2-クロロピラジン ,  NADPH ,  ボトリラジンB ,  2-クロロ-6-(トリブチルスタンニル)ピラジン ,  2-クロロ-6-(4-メトキシベンゾイル)ピラジン ,  4-[6-(4-メトキシベンゾイル)ピラジン-2-イル]アニリン ,  4-[6-(4-アミノフェニル)ピラジン-2-イルカルボニル]フェノール

タイトルに関連する用語 (5件)： 新種 ,  ヒト ,  アルドースレダクターゼ阻害剤 ,  類似体 ,  評価