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J-GLOBAL ID：200902266475414200   整理番号：09A0041286

強力な細胞毒性クロケカヒリド-2の分子内エステル交換

Intramolecular ester exchange of potent cytotoxic kulokekahilide-2

著者 (4件)： UMEHARA Masahiro (Dep. of Chemistry and Biological Sci., Coll. of Sci. and Engineering, Aoyama Gakuin Univ., 5-10-1 Fuchinobe ...) ,  TAKADA Yuuki (Dep. of Chemistry and Biological Sci., Coll. of Sci. and Engineering, Aoyama Gakuin Univ., 5-10-1 Fuchinobe ...) ,  NAKAO Yoichi (Dep. of Chemistry and Biochemistry, School of Advanced Sci. and Engineering, Waseda Univ., 3-4-1 Ookubo, Shinjuku-ku ...) ,  KIMURA Junji (Dep. of Chemistry and Biological Sci., Coll. of Sci. and Engineering, Aoyama Gakuin Univ., 5-10-1 Fuchinobe ...)
資料名： Tetrahedron Letters  (Tetrahedron Letters)
巻： 50  号： 7  ページ： 840-843  発行年： 2009年02月18日 
JST資料番号： E0366A  ISSN： 0040-4039  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： クロケカヒリド-2は,HeLaおよびP388細胞に対して,それぞれ,IC₅₀値3.2および16ng/mLの強力な細胞毒性を示す26員環状デプシペプチドである。アミド結合でのtransおよびcis配座異性体のためそれのNMRスペクトルが複雑なシグナルを示す,天然クロケカヒリド-2の全合成を達成した。そのほかに,そのスペクトルから,分子内エステル交換のために26員-及び24員環状デプシペプチドの混合物が生成することが明らかになった。単離された24員化合物を,数日かけて,26員化合物へと変換した。これらの2異性体が平衡状態にあり,またほぼ同じ細胞毒性を示すことを明らかにした。Copyright 2009 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： エステル交換 ,  *デプシペプチド ,  *シクロペプチド ,  ペプチド系抗生物質 ,  抗腫瘍抗生物質 ,  大環状化合物 ,  全合成 ,  陽子磁気共鳴 ,  化学平衡 ,  *異性体 ,  細胞毒性 ,  HeLa細胞 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  分子構造 ,  抗生物質 ,  P388細胞 ,  抗細菌薬 ,  抗微生物薬 ,  薬物
準シソーラス用語： 陽子磁気共鳴スペクトロスコピー

分類 (1件)： ペプチド  (CF10080G)

物質索引 (1件)： クロケカヒリド2

タイトルに関連する用語 (2件)： 細胞毒性 ,  エステル交換