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J-GLOBAL ID：200902296424208726   整理番号：08A0460397

DNA-エンコーデッド化学ライブラリーからのポータブルアルブミン結合剤

A Portable Albumin Binder from a DNA-Encoded Chemical Library

著者 (17件)： DUMELIN Christoph E. (Philochem AG, Zuerich, CHE) ,  TRUESSEL Sabrina (ETH Zuerich, Zuerich, CHE) ,  BULLER Fabian (ETH Zuerich, Zuerich, CHE) ,  TRACHSEL Eveline (Philochem AG, Zuerich, CHE) ,  BOOTZ Frank (ETH Zuerich, Zuerich, CHE) ,  ZHANG Yixin (ETH Zuerich, Zuerich, CHE) ,  MANNOCCI Luca (ETH Zuerich, Zuerich, CHE) ,  BECK Susanne C. (Universitaetsklinikum Tuebingen, Tuebingen, DEU) ,  DRUMEA-MIRANCEA Mihaela (Universitaetsklinikum Tuebingen, Tuebingen, DEU) ,  SEELIGER Mathias W. (Universitaetsklinikum Tuebingen, Tuebingen, DEU) ,  BALTES Christof (Univ. und ETH Zuerich, Zuerich, CHE) ,  MUEGGLER Thomas (Univ. und ETH Zuerich, Zuerich, CHE) ,  KRANZ Felicitas (Univ. und ETH Zuerich, Zuerich, CHE) ,  RUDIN Markus (Univ. und ETH Zuerich, Zuerich, CHE) ,  MELKKO Samu (Philochem AG, Zuerich, CHE) ,  SCHEUERMANN Joerg (ETH Zuerich, Zuerich, CHE) ,  NERI Dario (ETH Zuerich, Zuerich, CHE)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 47  号： 17  ページ： 3196-3201  発行年： 2008年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： プラズマ蛋白質(最も多いのはアルブミン)との結合により,そうでなければ短寿命の薬物の動力学的特性が改善される。アルブミンに結合する小分子は数多く知られているが,多くの小分子は化学修飾により結合性を消失し,アルブミン結合小分子として単離された例は限られている。ヒト血清アルブミン(HSA)またはマウス血清アルブミン(MSA)に結合する小分子をDNAエンコーデッド化学ライブラリー(分析用タグとしてオリゴヌクレオチドを結合した619種類の化合物)から検索した。その結果,4-フェニルブタン酸(622)を含む誘導体,とくに4-(4′-ヨードフェニル)ブタン酸(428)が,HSA及びMSAに対して優れた結合性を示した。428あるいは622化合物にD-Lysを介して5-カルボキシフルオレセイン(FAM)を結合した化合物,428(あるいは622)-D-Lys-FAM,がMSAと結合し,壊れることなくマウスの網膜血管まで運ばれ,優れた造影剤として働くことを示した。

シソーラス用語： *血清アルブミン ,  *スクリーニング ,  薬物動力学 ,  *造影剤 ,  *血管造影 ,  網膜 ,  製剤結合剤 ,  構造活性相関 ,  *親和性
準シソーラス用語： *化合物ライブラリー ,  結合剤【製剤】 ,  結合親和性

分類 (4件)： 分子化合物  (CE02000C) ,  芳香族単環カルボン酸・ペルオキシカルボン酸・チオカルボン酸  (CF05180T) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  診断用薬の基礎研究  (GW20010P)

物質索引 (3件)： 4-(4-ヨードフェニル)ブタン酸 ,  4-フェニルブタン酸 ,  N^α-[4-(3-オキソ-6-ヒドロキシ-3H-キサンテン-9-イル)-3-カルボキシベンゾイル]-N^ε-[4-(4-ヨードフェニル)ブチリル]-D-リシン

タイトルに関連する用語 (5件)： DNA ,  化学ライブラリー ,  ポータブル ,  アルブミン ,  結合剤