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J-GLOBAL ID：200902299789613955   整理番号：09A0088161

15d-PGJ₂と複合体を形成したPPARγ LBD変異体の原子構造:共有結合リガンドによるPPARγ/RXRα機能の新規調節メカニズム

Atomic structure of mutant PPARγ LBD complexed with 15d-PGJ₂: Novel modulation mechanism of PPARγ/RXRα function by covalently bound ligands

著者 (4件)： WAKU Tsuyoshi (The Takara-Bio Endowed Div., Dep. of Biomolecular Recognition, Inst. for Protein Res., Osaka Univ., Open ...) ,  SHIRAKI Takuma (The Takara-Bio Endowed Div., Dep. of Biomolecular Recognition, Inst. for Protein Res., Osaka Univ., Open ...) ,  OYAMA Takuji (The Takara-Bio Endowed Div., Dep. of Biomolecular Recognition, Inst. for Protein Res., Osaka Univ., Open ...) ,  MORIKAWA Kosuke (The Takara-Bio Endowed Div., Dep. of Biomolecular Recognition, Inst. for Protein Res., Osaka Univ., Open ...)
資料名： FEBS Letters  (FEBS Letters)
巻： 583  号： 2  ページ： 320-324  発行年： 2009年01月22日 
JST資料番号： D0575A  ISSN： 0014-5793  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 15-デオキシ-Δ^12,14-プロスタグランジンJ₂(15d-PGJ₂)は,PPARγリガンド結合ドメイン(LBD)におけるCys285への共有結合を通して核受容体ヘテロ二量体であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ(PPARγ)/レチノイドX受容体(RXRα)を活性化する。ここに,非共有結合状態に応答して15d-PGJ₂と複合体を形成するC285S変異体LBDの1.9Å結晶構造を示した。このリガンドはヘリックスH2周辺及びβシート近傍の水素結合ネットワークに近接して存在した。先の構造との比較から,15d-PGJ₂のような共有結合リガンドのプロセス時のPPARγ機能とLBDの構造変化の間の関連性を明らかにし,それによりこれらのリガンドはループ,次いでヘリックスH2′及びβシートの構造変化を通してPPARγ/RXRα機能を調節するとのメカニズムを示唆した。Copyright 2009 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *PPARγ ,  *原子構造 ,  共有結合 ,  レチノイドX受容体 ,  タンパク質複合体 ,  結晶構造 ,  結晶構造解析 ,  アミノ酸残基 ,  部位特異的変異誘発 ,  突然変異体 ,  ヘリックス構造 ,  β構造 ,  ループ構造 ,  水素結合 ,  ヒト ,  組換タンパク質 ,  プロスタグランジン ,  ポリエン ,  不飽和アルコール ,  不飽和カルボン酸 ,  エノン ,  脂環式ケトン ,  第二アルコール ,  ヒドロキシケトン ,  レチノイドX受容体α
準シソーラス用語： RXRα

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  動物の生化学  (EJ01050P)

物質索引 (2件)： プロスタグランジンJ₂ ,  15-デオキシ-Δ^12,14-PGJ₂

タイトルに関連する用語 (9件)： 複合体 ,  PPARγ ,  変異体 ,  原子構造 ,  共有結合 ,  リガンド ,  RXRα ,  調節 ,  メカニズム