特許
J-GLOBAL ID：200903001069030639

キナゾリノンを用いた方法並びに組成

発明者：
ファイナー・ジェフリー・ティ.

ファイナー・ジェフリー・ティ. について

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バーグネス・グスタフ

バーグネス・グスタフ について

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フェン・バイニアン

フェン・バイニアン について

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スミス・ホイットニー・ダブリュ.

スミス・ホイットニー・ダブリュ. について

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チャバラ・ジョン・シー.

チャバラ・ジョン・シー. について


出願人/特許権者：
サイトキネティクス・インコーポレーテッド

サイトキネティクス・インコーポレーテッド について


代理人 (1件)： 特許業務法人 明成国際特許事務所
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-156766
公開番号（公開出願番号）：特開2003-048881
出願日： 2000年10月26日
公開日（公表日）： 2003年02月21日
要約：
【要約】 (修正有)【課題】新規な有糸分裂化学療法剤の発見ならびに、開発における魅力的なターゲットである有糸分裂キネシンKSPの阻害に有用な方法ならびに組成を提供する。【解決手段】式(1a)のス-アミドアルキル置換キナゾリノン、式(1b)の2-アミノアルキル置換キナゾリノン、式(1c)の2-スルホンアミド置換キナゾリノン、式(1d)の2-アミノアルキル置換キナゾリノン化合物、同化合物によるKSPキネシンの阻害方法及びKSPキネシンモジュレーターならびにKSPキネシンに結合する化合物をスクリーニングする。
請求項（抜粋）：
KSPキネシンの阻害方法であって、下記の化合物群から選択される化合物にKSPキネシンを接触させるステップを備える【化1】ここで、R1は、水素、アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、置換アルキル、置換アリール、置換アルキルアリール、置換ヘテロアリール、並びに、置換アルキルヘテロアリールから選択され、R2およびR2’は、水素、アルキル、オキサアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、置換アルキル、置換アリール、置換アルキルアリール、置換ヘテロアリール、並びに、置換アルキルヘテロアリールから独立に選択され、あるいは、R2およびR2’は結合して、3員環ないし7員環を形成し、R3は、水素、アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、置換アルキル、置換アリール、置換アルキルアリール、置換ヘテロアリール、置換アルキルヘテロアリール、オキサアルキル、オキサアルキルアリール、置換オキサアルキルアリール、R15O-、並びに、R15-NH-から選択され、R3'は、水素、アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、置換アルキル、置換アリール、置換アルキルアリール、置換ヘテロアリール、置換アルキルヘテロアリール、並びに、R15-NH-から選択され、R3''は、水素、アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、置換アルキル、置換アリール、置換アルキルアリール、置換ヘテロアリール、並びに、置換アルキルヘテロアリールから選択され、R4は、水素、アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、置換アルキル、置換アリール、置換アルキルアリール、置換ヘテロアリール、置換アルキルヘテロアリール、並びに、R16-アルキレン-から選択され、R5、R6、R7およびR8は、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、フルオロアルキル、ニトロ、ジアルキルアミノ、アルキルスルフォニル、アルキルスルホンアミド、スルホンアミドアルキル、スルホンアミドアリール、アルキルチオ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、アミノカルボニル、アリール、並びに、ヘテロアリールから独立に選択され、R15は、アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、置換アルキル、置換アリール、置換アルキルアリール、置換ヘテロアリール、並びに、置換アルキルヘテロアリールから選択され、R16は、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、N-ヘテロシクリル、並びに、置換N-ヘテロシクリルから選択される方法。
IPC (14件)：
C07D239/90 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/08 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  G01N 33/15 ,  G01N 33/50 ,  G01N 33/566
FI (14件)：
C07D239/90 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/08 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  G01N 33/15 Z ,  G01N 33/50 Z ,  G01N 33/566
Fターム (40件)：
2G045AA40 ,  2G045BA11 ,  2G045BB50 ,  2G045DA36 ,  2G045FB03 ,  4C063AA01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC31 ,  4C063CC34 ,  4C063CC54 ,  4C063CC73 ,  4C063CC75 ,  4C063CC81 ,  4C063DD02 ,  4C063DD03 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063DD22 ,  4C063DD25 ,  4C063DD31 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC46 ,  4C086BC50 ,  4C086BC73 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA39 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB26
引用特許：
審査官引用 (2件)
引用文献：
審査官引用 (7件)
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