特許

J-GLOBAL ID：200903001204828263

グリコーゲンシンターゼキナーゼ3のインヒビター

発明者： ナス, ジョン エム. ,  ハリソン, スティーブン ディー. ,  リング, デイビッド ビー. ,  ボイス, ラスタム エス. ,  ブラウン, シーン ピー. ,  ゴフ, デーン ,  ジョンソン, カーク ,  プフィスター, キース ビー. ,  ラマーシー, サビスリー ,  レンホウ, ポール エイ. ,  シーリー, リン ,  サブラマニアン, シャラドハ ,  ワグマン, アラン エス. ,  ゾウ, シャオフ エイ.
出願人/特許権者： カイロン コーポレイション
代理人 (1件)： 山本 秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-554722
公開番号（公開出願番号）：特表2003-527303
出願日： 1999年06月18日
公開日（公表日）： 2003年09月16日
要約：

【要約】構造(I):【化1】を有する、新規なピリミジンまたはピリジンベースの化合物、グリコーゲンシンターゼキナーゼ(GSK3)の活性をインビトロで阻害する組成物および方法、ならびにインビボにおけるGSK3により媒介される障害の処置が、提供される。本発明の方法、化合物および組成物は、GSK3活性により媒介される障害の処置において、単独で、あるいは他の薬理学的に活性な薬剤との組合せで、使用され得る。この処置は、例えば、糖尿病、アルツハイマー病および他の神経変性障害、肥満、アテローム硬化性心臓血管障害、本態性高血圧、多嚢胞性卵巣症候群、症候群X、虚血、外傷性脳損傷、双極性障害、免疫不全または癌の処置である。

請求項（抜粋）：

以下の構造:【化1】を有する化合物、およびその薬学的に受容可能な塩であって、ここで: Wは、必要に応じて置換される炭素または窒素であり; XおよびYは、窒素、酸素、および必要に応じて置換される炭素からなる群から独立して選択され; Aは、必要に応じて置換されるアリールまたはヘテロアリールであり; R1、R2、R3およびR4は、水素、ヒドロキシル、および必要に応じて置換される低級アルキル、シクロ低級アルキル、アルキルアミノアルキル、低級アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、そしてR’1、R’2、R’3およびR’4は、水素、および必要に応じて置換される低級アルキルからなる群から独立して選択され; R5およびR7は、水素、ハロ、および必要に応じて置換される低級アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルコキシ、アルキルアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロイミド、ヘテロシクロイミド、アミジノ、シクロアミジノ、ヘテロシクロアミジノ、グアニジニル、アリール、ビアリール、ヘテロアリール、ヘテロビアリール、ヘテロシクロアルキル、およびアリールスルホンアミドからなる群から独立して選択され; R6は、水素、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシル、ニトロ、アミノ、アミド、アミジノ、イミド、シアノ、および置換または非置換の低級アルキル、低級アルコキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニルオキシ、ホルミル、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノアリール、アルキルスルホニル、スルホンアミド、アミノアルコキシ、アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノシクロアミド、シクロチオアミド、シクロアミジノ、ヘテロシクロアミジノ、シクロイミド、ヘテロシクロイミド、グアニジニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、ヘテロシクロアルキル、アリールスルホニルおよびアリールスルホンアミドからなる群から選択される、化合物。

IPC (27件)：

A61K 31/4439 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/55 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 15/00 ,  A61P 25/28 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/04 ,  A61P 43/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

FI (27件)：

A61K 31/4439 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/55 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 15/00 ,  A61P 25/28 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/04 ,  A61P 43/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Fターム (46件)：

4C055AA01 ,  4C055BA50 ,  4C055BB02 ,  4C055CA51 ,  4C055DA01 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB02 ,  4C063BB09 ,  4C063CC25 ,  4C063CC29 ,  4C063CC62 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063DD29 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086BA15 ,  4C086BC17 ,  4C086BC28 ,  4C086BC31 ,  4C086BC38 ,  4C086BC42 ,  4C086BC48 ,  4C086BC50 ,  4C086BC73 ,  4C086BC84 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA52 ,  4C086MA56 ,  4C086MA59 ,  4C086MA60 ,  4C086MA63 ,  4C086MA66 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA42 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZB01 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC35

引用特許：

審査官引用 (2件)

• オキシイミノアルカン酸誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平11-130543   出願人：武田薬品工業株式会社
• 特開昭63-051378
  

引用文献：

審査官引用 (4件)

• N-(2-Benzoylphenyl)-L-tyrosine PPARγ Agonists. 1. Discovery of a Novel Series of Potent Antihypergl
• N-(2-Benzoylphenyl)-L-tyrosine PPARγ Agonists. 2. Structure-Activity Relationship and Optimization
• Novel reaction of aminopyridines with glyoxal and formaldehyde; synthesis of 4,8-di (N-aminopyridyl)
• Chemical Abstracts, 1963, 58:4553C