特許

J-GLOBAL ID：200903003631882506

1-(1,2-ジ置換ピペリジニル)-4-(縮合イミダゾール)-ピペリジン誘導体

発明者： ジヤンセンス,フラン・エドウアール ,  レーネルツ,ジヨゼフ・エリザベート ,  バン・ロースブローク,イブ・エミール・マリア
出願人/特許権者： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ
代理人 (1件)： 小田島 平吉 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-524033
公開番号（公開出願番号）：特表2000-506503
出願日： 1996年12月20日
公開日（公表日）： 2000年05月30日
要約：

【要約】本発明は、サブスタンスPアンタゴニストとしての、式(I)の化合物、これらのN-オキシド形、これらの製薬学的に受容しうる付加塩及びこれらの立体化学的異性体に関し、上記式中、nは0、1または2であり、mは1または2であり、ただしmが2である場合は、nが1であり、=Qは=Oまたは=NR3であり、Xは共有結合または-O-、-S-、-NR3-であり、R1はAr1、Ar1C1-6アルキルまたはジ(Ar1)C1-6アルキルであり、場合によっては、各C1-6アルキル基が置換され、R2はAr2、Ar2C1-6アルキル、HetまたはHetC1-6アルキルであり、R3は水素またはC1-6アルキルであり、Lは式(a-1)のピペリジン誘導体または式(a-2)のスピロピペリジン誘導体であり、Ar1はフェニルまたは置換されたフェニルであり、Ar2はナフタレニル、フェニルまたは置換されたフェニルであり、そしてHetは単環式または二環式複素環であり、場合によっては、各単環式及び二環式複素環が炭素原子において置換されていてもよく、そして本発明は、これらの調製、これらを含んでいる組成物、及びこれらの医薬品としての使用にも関する。

請求項（抜粋）：

式上記式中、nは、0、1または2であり、mは、1または2であり、ただしmが2である場合は、nが1であり、=Qは、=Oまたは=NR3であり、Xは、共有結合または式-O-、-S-、-NR3-の2価の基であり、R1は、Ar1、Ar1C1-6アルキルまたはジ(Ar1)C1-6アルキルであり、場合によっては、各C1-6アルキル基がヒドロキシ、C1-4アルキルオキシ、オキソまたは式-O-CH2-CH2-O-もしくは-O-CH2-CH2-CH2-O-のケタール化オキソ置換基で置換され、R2は、Ar2、Ar2C1-6アルキル、HetまたはHetC1-6アルキルであり、R3は、水素またはC1-6アルキルであり、Lは、式 の基であり、上記式中、点線は、場合によっては結合であり、 各-A-B-は独立して、式 -Y-CR7=CH- (b-1); -CH=CR7-Y- (b-2); -CH=CH-CH=CH- (b-3); -CH=CR7-CH=CH- (b-4); -CH=CH-CR7=CH- (b-5);または -CH=CH-CH=CR7- (b-6); の2価の基であり、 上記式中、各Yは独立して、式-O-、-S-または-NR8-の2価の 基であり、 各R7は独立して、C1-6アルキル;ハロ;カルボキシルもしくはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたエテニル;ヒドロキシC1-6アルキル;ホルミル;カルボキシルまたはヒドロキシカルボニルC1-6アルキルであり、あるいは R7は、-A-B-が式(b-1)または(b-2)の基である場合は、水素であり、 R8は、水素、C1-6アルキルまたはC1-6アルキルカルボニルであり、 各Zは独立して、Z1またはZ2であり、 ここで、Z1は、-CH2-、-CH2-CH2-または-CH=CH-の2価の基であり、ただし、Lが式(a-1)の基であり、そして点線がさらなる結合である場合は、Z1が-CH2-以外であり、 Z2は、該2価の基の-CH2-部分がイミダゾール環の窒素に結合する場合は、式-CH2-CHOH、-CH2-O-、-CH2-C(=O)-または-CH2-C(=NOH)-の2価の基であり、 各R4は独立して、水素;C1-6アルキル;ハロ;カルボキシルもしくはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたエテニル;カルボキシルもしくはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキル;ヒドロキシC1-6アルキル;ホルミルまたはカルボキシルであり、 各R5は独立して、水素、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、Ar1またはハロであり、あるいは R4及びR5は一緒になって、式-CH=CH-CH=CH-または-CH2-CH2-CH2-CH2-の2価の基を形成してもよく、 各R6は、水素、C1-6アルキルまたはAr1C1-6アルキルであり、Ar1は、フェニル:ハロ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、シアノ、アミノカルボニル、C1-4アルキルオキシまたはハロC1-4ア ルキルオキシから各々独立して選択された1、2または3個の置換基で置換されたフェニルであり、Ar2は、ナフタレニル;フェニル;ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ-もしくはジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、C1-4アルキルオキシ、ハロC1-4アルキルオキシ、カルボキシル、C1-4アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル及びモノ-もしくはジ(C1-4アルキル)アミノカルボニルから各々独立して選択された1、2もしくは3個の置換基で置換されたフェニルであり、そしてHetは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選択された単環式複素環またはキノリニル、キノキサリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾフラニル及びベンゾチエニルから選択された二環式複素環であり、場合によっては、各単環式及び二環式複素環が、炭素原子においてハロ、C1-4アルキルまたはモノ-、ジ-もしくはトリ(ハロ)メチルから選択された1または2個の置換基で置換されていてもよい、の化合物、N-オキシド形、製薬学的に受容しうる付加塩またはその立体化学的異性体。

IPC (11件)：

C07D471/04 105 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/55 ,  A61K 31/553 ,  C07D471/20 ,  C07D487/04 150 ,  C07D487/14 ,  C07D487/20 ,  C07D495/14 ,  C07D498/04 116

FI (11件)：

C07D471/04 105 E ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/435 605 ,  A61K 31/55 ,  A61K 31/55 604 ,  C07D471/20 ,  C07D487/04 150 ,  C07D487/14 ,  C07D487/20 ,  C07D495/14 F ,  C07D498/04 116

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 1-アシルピペリジン化合物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-214093   出願人：チバ-ガイギーアクチエンゲゼルシャフト
• 特開昭60-174778
  
• 特開昭61-010577