抗-高コレステロール血症、抗-高リポ蛋白血症及び抗-高血糖症剤としての置換されたピリジン類及びビフェニル類

発明者： , , , , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：小田島平吉 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-509068
公開番号（公開出願番号）：特表2001-512416
出願日： 1997年07月29日
公開日（公表日）： 2001年08月21日
要約：

【要約】式(IA)の置換されたピリジン類をグリニャールまたはウィッティッヒ試薬により適当に置換されたピリジルアルデヒド類の反応により生成される。式(IA)のピリジン類は製薬学的生成物、特にコレステロールエステル輸送タンパク質の阻害のための製薬学的生成物中の活性化合物として適当である。式(IB)の3-ヘテロアルキル-アリールで置換されたピリジン類はヒドロキシ基で対応して保護され、対応して置換されているピリジン類から生成される。本発明の式(IB)の化合物は製薬学的生成物、特に高リポ蛋白の処置のための製薬学的生成物中の活性化合物として適当である。式(IC)の置換されたピリジン類及びベンゼン類は本明細書に公開された方法により生成され、製薬学的生成物、特に糖尿病のようなグルカゴンによりもたらされる症状の処置に導くグルカゴン受容体の阻害のための製薬学的生成物中の活性成分として有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(IA)式中、Aは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたは各々7個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分岐したアルキル、アシルもしくはアルコキシまたは式-NR1R2ここで、R1及びR2は同一または異なり、そして水素、フェニルまたは6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分岐したアルキルを表す、の基で同ようにまたは異なって3回まで置換されていてもよい、6ないし10個の炭素原子を有するアリールを表し、Dはヒドロキシで置換されている、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐したアルキルを表し、E及びLは同一または異なり、そして場合により3ないし8個の炭素原子を有するシクロアルキルで置換されていてもよい、8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分岐したアルキルを表すか、または3ないし8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し、あるいはEは上記の意味を有し、そしてLはこの場合は、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルォロメトキシまたは各々7個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分岐したアルキル、アシルもしくはアルコキシまたは式-NR3R4ここで、R3及びR4は同一または異なり、そしてR1及びR2に対して上に示される意味を有する、の基で同じようにかまたは異なって3回まで置換されていてもよい、6ないし10個の炭素原子を有するアリールを表し、あるいはEは8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐したアルキルを表すかあるいは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたは各々7個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分岐したアルキル、アシルもしくはアルコキシまたは式-NR5R6ここで、R5及びR6は同一または異なり、そしてR1及びR2に対して上に示される意味を有する、の基で同じようにかまたは異なって3回まで置換されていてもよい、6ないし10個の炭素原子を有するアリールを表し、そしてLはこの場合は8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分岐したアルコキシまたは3ないし8個の炭素原子を有するシクロアルキルオキシを表し、Tは式式中、R7及びR8は同一または異なり、そして3ないし8個の炭素原子を有するシクロアルキルまたは6ないし10個の炭素原子を有するアリールを表すか、あるいは場合によりトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル、各々6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分岐したアルキル、アシル、アルコキシもしくはアルコキシカルボニルまたは次にハロゲン、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシで置換することができるフェニル、フェノキシもしくはチオフェニルで同じようにかまたは異なって3回まで置換されていてもよい、系列S、N及び/またはOからの3個までのヘテロ原子を有する5ないし7員の芳香族の、場合によりベンゾ縮合された複素環式化合物を表し、そして/あるいはこれらの環は、式-NR11R12 式中、 R11及びR12は同一または異なり、そしてR1及びR2に対して上に示される意味を有する、の基で置換されており、Xは場合によりヒドロキシで2回まで置換されていてもよい、各々2ないし10個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐したアルキル鎖もしくはアルケニル鎖を表し、R9は水素を表し、そしてR10は水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメトキシ、5個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分岐したアルコキシまたは式-NR13R14ここで、R13及びR14は同一または異なり、そしてR1及びR2に対して上に示される意味を有する、の基を表し、あるいは R9及びR10は炭素原子と共にカルボニル基を形成する、の基を表す、の置換されたピリジン類及びそれらの塩類。

IPC (35件)：

C07D213/30 , A61K 31/045 , A61K 31/055 , A61K 31/075 , A61K 31/10 , A61K 31/425 , A61K 31/426 , A61K 31/435 , A61K 31/4409 , A61K 31/443 , A61K 31/4436 , A61K 31/4439 , A61K 31/451 , A61K 31/4545 , A61K 31/47 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61P 3/10 , C07C 33/46 , C07C 39/367 , C07C 43/178 , C07C323/16 , C07C323/20 , C07D213/32 , C07D213/34 , C07D213/38 , C07D213/55 , C07D215/14 , C07D221/04 , C07D275/02 , C07D277/22 , C07D401/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D409/04

FI (35件)：

C07D213/30 , A61K 31/045 , A61K 31/055 , A61K 31/075 , A61K 31/10 , A61K 31/425 , A61K 31/426 , A61K 31/435 , A61K 31/4409 , A61K 31/443 , A61K 31/4436 , A61K 31/4439 , A61K 31/451 , A61K 31/4545 , A61K 31/47 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61P 3/10 , C07C 33/46 , C07C 39/367 , C07C 43/178 C , C07C323/16 , C07C323/20 , C07D213/32 , C07D213/34 , C07D213/38 , C07D213/55 , C07D215/14 , C07D221/04 , C07D275/02 , C07D277/22 , C07D401/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D409/04

引用特許：

審査官引用 (9件)

特開平1-216974
新規置換ピリジン
公報種別：公開公報出願番号：特願平5-343310 出願人：バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
特開平1-121266

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