特許
J-GLOBAL ID：200903008187888464

ヒドラジン誘導体

発明者：
ブロードハースト,マイケル・ジョン

ブロードハースト,マイケル・ジョン について

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ジョンソン,ウィリアム・ヘンリー

ジョンソン,ウィリアム・ヘンリー について

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ウォルター,ダリル・サイモン

ウォルター,ダリル・サイモン について


出願人/特許権者：
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー

エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー について


代理人 (1件)： 津国 肇 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-585212
公開番号（公開出願番号）：特表2002-531438
出願日： 1999年11月20日
公開日（公表日）： 2002年09月24日
要約：
【要約】式(I)(式中、R1は、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、アリール又はアリール-低級アルキルを表し、R2は、ヘテロシクリル又はNR5R6を表し、R3は、水素、低級アルキル、ハロ-低級アルキル、シアノ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルキル、アミノ-低級アルキル、低級アルコキシ-低級アルキル、低級アルコキシカルボニル-低級アルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、アリール-低級アルキル、ヘテロシクリル-低級アルキル、ヘテロシクリルカルボニル-低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はアリール-低級アルキルを表し、R4は、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル-低級アルキル又は式-Z-アリール、-Z-ヘテロシクリルもしくは-(CH2)n-CH=CR7R8の基を表し、R5及びR6は、それぞれ独立して、水素又は低級アルキルを表し、R7及びR8は、それぞれ独立して、水素又は低級アルキルを表すか、いっしょになって、1個のCH2基が場合によってはヘテロ原子によって置換されている低級アルキレンを表し、X及びZは、それぞれスペーサ基を表し、nは、0、1又は2を意味する)のヒドラジン誘導体及び薬学的に許容しうるその塩は、細胞からの腫瘍壊死因子α(TNF-α)放出を阻害する。これらは、特に炎症性及び自己免疫疾患、変形性関節症、呼吸疾患、腫瘍、悪液質、心臓血管疾患、熱病、出血ならびに敗血症の治療において薬物として使用することができる。
請求項（抜粋）：
一般式(I)【化1】(式中、 R1は、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、アリール又はアリール-低級アルキルを表し、 R2は、ヘテロシクリル又はNR5R6を表し、 R3は、水素、低級アルキル、ハロ-低級アルキル、シアノ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルキル、アミノ-低級アルキル、低級アルコキシ-低級アルキル、低級アルコキシカルボニル-低級アルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、アリール-低級アルキル、ヘテロシクリル-低級アルキル、ヘテロシクリルカルボニル-低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はアリール-低級アルキルを表し、 R4は、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル又は式-Z-アリール、-Z-ヘテロシクリルもしくは-(CH2)n-CH=CR7R8の基を表し、 R5及びR6は、それぞれ独立して、水素又は低級アルキルを表し、 R7及びR8は、それぞれ独立して、水素又は低級アルキルを表すか、いっしょになって、1個のCH2基が場合によってはヘテロ原子によって置換されている低級アルキレンを表し、 X及びZは、それぞれスペーサ基を表し、 nは、0、1又は2を意味する)の化合物及び薬学的に許容しうるその塩。
IPC (19件)：
C07C311/49 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/5375 ,  A61P 1/00 ,  A61P 7/04 ,  A61P 9/04 ,  A61P 11/06 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 29/02 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/06 ,  C07C303/40 ,  C07D213/34 ,  C07D265/30 ,  C07B 61/00 300 ,  C07M 7:00
FI (19件)：
C07C311/49 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/5375 ,  A61P 1/00 ,  A61P 7/04 ,  A61P 9/04 ,  A61P 11/06 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 29/02 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/06 ,  C07C303/40 ,  C07D213/34 ,  C07D265/30 ,  C07B 61/00 300 ,  C07M 7:00
Fターム (85件)：
4C055AA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA21 ,  4C055BB17 ,  4C055CA01 ,  4C055DA01 ,  4C055FA42 ,  4C056AA02 ,  4C056AB01 ,  4C056AC03 ,  4C056AD01 ,  4C056AE01 ,  4C056AF05 ,  4C056EA06 ,  4C056EB01 ,  4C056EC01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC17 ,  4C086BC73 ,  4C086MA17 ,  4C086MA22 ,  4C086MA23 ,  4C086MA31 ,  4C086MA35 ,  4C086MA36 ,  4C086MA37 ,  4C086MA41 ,  4C086MA43 ,  4C086MA52 ,  4C086MA60 ,  4C086MA66 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA53 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC80 ,  4C206JA11 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206MA37 ,  4C206MA42 ,  4C206MA43 ,  4C206MA51 ,  4C206MA55 ,  4C206MA56 ,  4C206MA57 ,  4C206MA61 ,  4C206MA72 ,  4C206MA80 ,  4C206MA86 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA36 ,  4C206ZA53 ,  4C206ZA59 ,  4C206ZA66 ,  4C206ZA89 ,  4C206ZA96 ,  4C206ZB11 ,  4C206ZB15 ,  4C206ZB26 ,  4C206ZC80 ,  4H006AA01 ,  4H006AA02 ,  4H006AA03 ,  4H006AB20 ,  4H006AC52 ,  4H006AC80 ,  4H006BA25 ,  4H006BA55 ,  4H006BA66 ,  4H006BB14 ,  4H006BC10 ,  4H006BE20 ,  4H039CA60 ,  4H039CA71 ,  4H039CB30 ,  4H039CE20
引用特許：
出願人引用 (1件)
  • ヒドラジン誘導体
    公報種別：公表公報   出願番号：特願平11-506230   出願人：エフ・ホフマン-ラロシュアーゲー
審査官引用 (1件)
  • ヒドラジン誘導体
    公報種別：公表公報   出願番号：特願平11-506230   出願人：エフ・ホフマン-ラロシュアーゲー

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