特許
J-GLOBAL ID:200903010380734967

サイクリン依存性キナーゼ阻害性プリン誘導体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 河野 昭
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-501753
公開番号(公開出願番号):特表2001-509483
出願日: 1998年07月10日
公開日(公表日): 2001年07月24日
要約:
【要約】サイクリン依存性キナーゼ(CDK)の阻害剤として作用することが可能であり、それにより腫瘍又は他の細胞増殖障害の治療において用いるのに有用な治療用化合物を提供することができる一続きのプリン誘導体(I)が開示される。本発明の化合物は、オロモウシン及びロスコビチンのような公知のCDK阻害剤とは異なるものと考えられる様式でCDK分子に結合する。式(I)において、好ましい実施形態においては、XはO、S又はCHRxであって、RxはH又はC1-4アルキルであり;DはH、ハロ又はNZ1Z2であって、Z1及びZ2は各々独立にH又はC1-4アルキル又はC1-4ヒドロキシアルキルであり;AはH、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、CH2(CH2)nOH(n=1-4)、及びNRa1Ra2から選択されるものであって、Ra1及びRa2は各々独立にH又はC1-4アルキルであり;BはH、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、CF3、任意に置換されているアリール(例えば、フェニル)もしくは任意に置換されているアラルキル(例えば、ベンジル)、及びC=O互変異体をもたらすヒドロキシ基から選択され;かつYは任意に置換されている4ないし8員の炭素環又は複素環の環であり、もしくはそれらを含み;又は任意に置換されている直鎖もしくは分岐鎖炭化水素鎖を含む。
請求項(抜粋):
下記一般化学式1 【化1】を有するプリン化合物又はそれらの薬学的に許容し得る塩及び/又はプロドラッグ形態の、哺乳動物における腫瘍又は他の細胞増殖障害を処置するための治療において用いるための医薬の製造への使用であって、該プリン化合物は活性CDK阻害剤を提供し、かつ化学式1において、 XはO、S又はCHRxであって、 RxはH又はC1-4アルキルであり; DはH、ハロ又はNZ1Z2であって、 Z1及びZ2は各々独立にH又はC1-4アルキル又はC1-4ヒドロキシアルキルであり; AはH、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、CH2(CH2)nOH(n=1-4)、及びNRa1Ra2から選択されるものであって、Ra1及びRa2は各々独立にH又はC1-4アルキルであり; BはH、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、CF3、任意に置換されているアリール(例えば、フェニル)もしくは任意に置換されているアラルキル(例えば、ベンジル)、及びC=O互変異体をもたらすヒドロキシ基から選択され;かつ Yは任意に置換されている4ないし8員の炭素環式又は複素環式の環であり、もしくはそれらを含み;又は任意に置換されている直鎖もしくは分岐鎖炭化水素鎖を含む、ことを特徴とする使用。
IPC (9件):
C07D473/18 ,  A61K 31/52 ,  A61K 31/7076 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D473/24 ,  C07D473/26 ,  C07D473/40 ,  C07H 17/02
FI (9件):
C07D473/18 ,  A61K 31/52 ,  A61K 31/7076 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D473/24 ,  C07D473/26 ,  C07D473/40 ,  C07H 17/02
引用特許:
審査官引用 (1件)
引用文献:
審査官引用 (10件)
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