アミノオキシ修飾ヌクレオシド化合物とそれから製造されるオリゴマー化合物

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-563675
公開番号（公開出願番号）：特表2002-522447
出願日： 1999年08月09日
公開日（公表日）： 2002年07月23日
要約：

【要約】高められたヌクレアーゼ抵抗性、相補的な鎖に対する結合親和性を高める置換基(例えば、2' -アミノオキシ基)及びRNアーゼHを活性化する2' -デオキシ-エリスロ-ペントフラノシルヌクレオチドの領域を有する、ヌクレオシドモノマーとそれから製造されるオリゴマー化合物が提供される。そのようなオリゴマー化合物は、診断及び他の研究目的、生物体におけるタンパク質発現のモジュレーション、及びオリゴヌクレオチド治療薬に感受性がある他の病態の診断、検出及び治療に有用である。

請求項（抜粋）：

化合物であって、構造:【化1】[式中: T4 は、Bx又はBx-Lであって、Bxは複素環塩基部分であり; T1 、T2 及びT3 の1つは、L、水素、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル又は糖置換基であり; T1 、T2 及びT3 のもう1つは、L、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、固形支持体への結合基又は活性化されたリン基であり; T1 、T2 及びT3 の残る1つは、L、水素、ヒドロキシル又は糖置換基であるが、T1 、T2 、T3 及びT4 のうち少なくとも1つは、L又はBx-Lであり; 前記L基は、式:【化2】{式中: m及びmmは、それぞれ独立して1〜10であり; yは、1〜10であり; Eは、N(R1 )(R2 )又はN=C(R1 )(R2 )であり; R1 及びR2 は、それぞれ独立して、H、窒素保護基、置換又は未置換C1 〜C10アルキル、置換又は未置換C2 〜C10アルケニル、置換又は未置換C2 〜C10アルキニルであって、前記置換基が、OR3 、SR3 、NH3 + 、N(R3 )(R4 )、グアニジノ又はアシルであり、前記アシルが、酸、アミド又はエステルであるか; 又は、R1 及びR2 は、一緒になって、窒素保護基となるか、又はN及びOから選択される追加のへテロ原子を場合により包含する環構造になり;そして、 R3 及びR4 は、それぞれ独立して、H、C1 〜C10アルキル、窒素保護基であるか、又は、R3 及びR4 は一緒になって、窒素保護基となるか; 又は、R3 及びR4 は、結合して、N及びOから選択される追加のへテロ原子を場合により包含する環構造になる。}を有する。]の化合物。

IPC (6件)：

C07H 19/167 , C07H 19/067 , C07H 19/10 , C07H 19/20 , C07H 21/02 , C12N 15/00 ZNA

FI (6件)：

C07H 19/167 , C07H 19/067 , C07H 19/10 , C07H 19/20 , C07H 21/02 , C12N 15/00 ZNA Z

Fターム (14件)：

4C057BB02 , 4C057DD01 , 4C057LL10 , 4C057LL11 , 4C057LL14 , 4C057LL17 , 4C057LL18 , 4C057LL21 , 4C057LL28 , 4C057LL29 , 4C057LL30 , 4C057LL40 , 4C057MM01 , 4C057MM02

引用特許：

審査官引用 (1件)

アミノオキシ修飾オリゴヌクレオチド
公報種別：公表公報出願番号：特願平10-535838 出願人：アイシス・ファーマシューティカルス・インコーポレーテッド

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