特許

J-GLOBAL ID：200903011952651800

新規ビシクロヌクレオシド誘導体を含有する核酸試薬

発明者： 今西 武 ,  小比賀 聡
出願人/特許権者： 三共株式会社
代理人 (1件)： 大野 彰夫 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-384109
公開番号（公開出願番号）：特開2002-249496
出願日： 2001年12月18日
公開日（公表日）： 2002年09月06日
要約：

【要約】【課題】優れたアンチセンス又はアンチジーン活性を有し、かつ、生体内で安定な、非天然型のオリゴヌクレオチド類縁体を製造するための中間体、及び、2-5A類縁体を製造するための中間体を提供することを目的とする。【解決手段】下記の構造式(1)で示される化合物又はその薬理上許容される塩。【化1】R1及びR3は、同一又は異なって、水素原子、水酸基の核酸合成の保護基等を示し、R2は、水素原子、炭素数1乃至6個のアルキル基又はアミノ基の核酸合成の保護基を示し、Bは、下記α群から選択される置換基を有していてもよいプリン-9-イル又は2-オキソ-1,2-ジヒドロピリミジン-1-イル基を示す。(α群)ハロゲン原子、炭素数1乃至6個のアルキル基、水酸基、メルカプト基、アミノ基等。

請求項（抜粋）：

一般式(1)【化1】[式中、R1及びR3は、同一又は異なって、水素原子、水酸基の核酸合成の保護基、リン酸基、核酸合成の保護基で保護されたリン酸基又は-P(R4a)R4b(式中、R4a及びR4bは、同一又は異なって、水酸基、核酸合成の保護基で保護された水酸基、メルカプト基、核酸合成の保護基で保護されたメルカプト基、アミノ基、核酸合成の保護基で保護されたアミノ基、炭素数1乃至6個のアルコキシ基、炭素数1乃至6個のアルキルチオ基、炭素数1乃至7個のシアノアルコキシ基又は炭素数1乃至6個のアルキル基で置換されたアミノ基を示す)を示し、R2は、水素原子、炭素数1乃至6個のアルキル基又はアミノ基の核酸合成の保護基を示し、Bは、下記α群から選択される置換基を有していてもよいプリン-9-イル又は2-オキソ-1,2-ジヒドロピリミジン-1-イル基を示す。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する核酸試薬。(α群)水酸基、核酸合成の保護基で保護された水酸基、炭素数1乃至6個のアルコキシ基、メルカプト基、核酸合成の保護基で保護されたメルカプト基、炭素数1乃至6個のアルキルチオ基、アミノ基、核酸合成の保護基で保護されたアミノ基、炭素数1乃至6個のアルキル基で置換されたアミノ基、炭素数1乃至6個のアルキル基、及び、ハロゲン原子。

IPC (7件)：

C07H 19/06 ,  A61K 31/711 ,  A61K 48/00 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07H 19/16

FI (7件)：

C07H 19/06 ,  A61K 31/711 ,  A61K 48/00 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07H 19/16

Fターム (21件)：

4C057BB02 ,  4C057CC03 ,  4C057DD01 ,  4C057LL09 ,  4C057LL27 ,  4C084AA13 ,  4C084NA14 ,  4C084ZB262 ,  4C084ZB332 ,  4C084ZC022 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086EA17 ,  4C086EA18 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC02