置換複素環尿素を用いるp38キナーゼの阻害

発明者： , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：赤岡迪夫
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-525102
公開番号（公開出願番号）：特表2001-526223
出願日： 1998年12月22日
公開日（公表日）： 2001年12月18日
要約：

【要約】本発明はがん以外のサイトカイン仲介疾患およびがん以外のタンパク分解酵素仲介疾患の治療における一群の尿素の使用と、そしてそのような治療に使用するための医薬組成物に関する。

請求項（抜粋）：

p-38によって仲介されるがん以外の疾患を治療する方法であって、下記式I【化1】の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を投与することを含み、式Iにおいて、 Bは窒素、酸素およびイオウよりなる群の0〜4員を含んでいる少なくとも一つの6員芳香環構造を有する30炭素原子までの三環までの未置換もしくは置換アリールまたはヘテロアリール基であって、もしBが置換されているならば、BはペルハロまでのハロゲンおよびXnよりなる群から選ばれた1以上の置換基によって置換され、Xnにおいてnは0〜3であり、めいめいのXは-CN,-CO2 R5 ,C(O)NR5 R5',-C(O)-R5 ,-NO2 ,-OR5 ,-SR5 ,-NR5 R5 ,-NR5 C(O)OR5 ,-NR5 C(O)R5 ,C1 -C11アルキル、C1-10アルケニル、C1-10アルコキシ、C3 -C10シクロアルキル、C6 -C14アリール、C7 -C24アルカリール、C4 -C23アルキルヘテロアリール、置換C1-10アルキル、置換C2-10アルケニル、置換C1-10アルコキシ、置換C3 -C10シクロアルキル、置換C4 -C23アルキルヘテロアリールおよびY-Arよりなる群から独立に選ばれ; もしXが置換された基であれば、それは-CN,-CO2 R7 ,-C(O)R5 ,-C(O)NR5 R5',-OR5 ,-SR5 ,-NR5 R5 ,-NO2 ,-NR5 C(O)R5',-NR5 C(O)R5'およびペルハロまでのハロゲンよりなる群から独立に選ばれ; 各R5 およびR5'は、H,C1 -C10アルキル、C2-10アルケニル、C3 -C10シクロアルキル、C6 -C14アリール、C3 -C13ヘテロアリール、C7 -C24アルカリール、C4 -C23アルキルヘテロアリール、ペルハロまで置換のC1 -C10アルキル、ペルハロまで置換のC2-10アルケニル、ペルハロまで置換のC3 -C10シクロアルキル、ペルハロまで置換のC6 -C14アリールおよびペルハロまで置換のC3 -C13ヘテロアリールよりなる群から独立に選ばれ; Yは、-O-,-S-,-N(R5 )-,-(CH2 )m -,-C(O)-,-CH(OH)-,-(CH2 )m O-,-NR7 C(O)NR5 R5'-,-NR5 C(O)-,-C(O)NR5 -,-(CH2 )m S-,-(CH2 )m N(R5 )-,-O(CH2 )m -,-CHXa ,-CXa 2 -,-S-(CH2 )m -またはN(R5 )(CH2 )m -であり; m=1〜3,およびXa はハロゲンであり; Arは、無置換のまたはペルハロまでのハロゲンおよび任意にZn1 によって置換された、窒素、酸素およびイオウよりなる群の0〜2員を含んでいる5〜10員の芳香環構造であり、n1 は0ないし3であり、そして各Zは-CN,-CO2 R5 ,-C(O)NR5 R5',-C(O)R5 ,-NO2 ,-OR5 ,-SR5 ,-NR5 R5',-NR5 C(O)OR5 ,-NR5 C(O)R5',C1 -C10アルキル,C3 -C10シクロアルキル,C6 -C14アリール,C3 -C13ヘテロアリール,C7 -C24アルカリール,C4 -C23アルキルヘテロアリール,置換C1 -C10アルキル,置換C3 -C10シクロアルキル,置換C7 -C24アルカリールおよび置換C4 -C23アルキルヘテロアリールであり、もしZが置換ささた基であれば、該置換基を-CN,-CO2 R5 ,-C(O)NR5 R5',=0,-OR5 ,-SR5 ,-NO2 -NR5 R5',-NR5 C(O)R5',-NR5 C(O)R’,C1 -C10アルキル、C1 -C10アルコキシ、C3 -C10シクロアルキル、C3 -C10ヘテロアリール、C6 -C14アリール、C4 -C24アルキルヘテロアリールおよびC7 -C24アルカリールよりなる群から独立に選ばれた一以上の置換基であり;Aは、【化2】よりなる群から選ばれたヘテロアリール基であり; R1 はハロゲン、C3 -C10アルキル、C3 -C10シクロアルキル、C1 -C13ヘテロアリール、C6 -C14アリール、C7 -C24アルカノール、ペルハロまで置換されたC1 -C13ヘテロアリール、ペルハロまで置換されたC6 -C14アリール、およびペルハロまで置換されたC7 -C24アルカノールからなく群から選ばれ; R2 はH,-C(O)R4 ,-CO2 R4 ,-C(O)NR3 R3',C1 -C10アルキル、C3 -C10シクロアルキル、C7 -C24アルカリール、C4 -C23アルキルヘテロアリール、置換C1 -C10アルキル、置換C3 -C10シクロアルキル、置換C7 -C24アルカリールおよび置換C4 -C23アルキルヘテロアリールよりなる群から選ばれ; R2 が置換された基である場合、それは-CN,-CO2 R4 ,-C(O)NR3 R3',-NO2 ,-OR4 ,-SR4 およびペルハロ置換までのハロゲンよりなる群から独立に選ばれた一以上の置換基によって置換され; R3 およびR3'はH,-OR4 ,-SR4 、-NR4 R4',-C(O)R4 ,-CO2 R4 ,-C(O)NR4 R4',C1 -C10アルキル、C3 -C10シクロアルキル、C6 -C14アリール、C3 -C13ヘテロアリール、C7 -C24アルカリール、C4 -C23アルキルヘテロアリール、ペルハロ置換までのC1 -C10アルキル、ペルハロ置換までのC6 -C14アリールおよびペルハロ置換までのC3 -C13ヘテロアリールよりなる群から独立に選ばれ; Ra はC1 -C10アルキル、C3 -C10シクロアルキル、ペルハロ置換までのC1 -C10アルキルまたはペルハロ置換までのC3 -C10シクロアルキルであり; Rb は水素またはハロゲンであり、 Rc は水素、ハロゲン、C1 -C10アルキル、ペルハロ置換までのC1 -C10アルキルであるか、またはR1 と、R1 およびRc が結合する環炭素と共に5もしくは6員のシクロアルキル、アリールまたはO,NおよびSよりなる群から選ばれた0〜2員の有するヘテロアリール環を形成する基である、前記方法。

IPC (53件)：

C07D231/40 , A61K 31/341 , A61K 31/343 , A61K 31/381 , A61K 31/41 , A61K 31/415 , A61K 31/42 , A61K 31/421 , A61K 31/422 , A61K 31/4245 , A61K 31/426 , A61K 31/427 , A61K 31/428 , A61K 31/433 , A61K 31/4436 , A61K 31/4439 , A61K 31/4709 , A61K 31/497 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61P 1/04 , A61P 1/16 , A61P 1/18 , A61P 3/10 , A61P 3/14 , A61P 9/02 , A61P 9/04 , A61P 9/10 101 , A61P 11/00 , A61P 17/02 , A61P 19/00 , A61P 19/02 , A61P 19/10 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/00 , A61P 33/06 , A61P 35/00 , A61P 37/06 , A61P 43/00 111 , C07D257/06 , C07D261/14 , C07D263/48 , C07D271/10 , C07D277/36 , C07D285/135 , C07D333/36 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12

FI (53件)：

C07D231/40 , A61K 31/341 , A61K 31/343 , A61K 31/381 , A61K 31/41 , A61K 31/415 , A61K 31/42 , A61K 31/421 , A61K 31/422 , A61K 31/4245 , A61K 31/426 , A61K 31/427 , A61K 31/428 , A61K 31/433 , A61K 31/4436 , A61K 31/4439 , A61K 31/4709 , A61K 31/497 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61P 1/04 , A61P 1/16 , A61P 1/18 , A61P 3/10 , A61P 3/14 , A61P 9/02 , A61P 9/04 , A61P 9/10 101 , A61P 11/00 , A61P 17/02 , A61P 19/00 , A61P 19/02 , A61P 19/10 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/00 , A61P 33/06 , A61P 35/00 , A61P 37/06 , A61P 43/00 111 , C07D257/06 A , C07D261/14 , C07D263/48 , C07D271/10 , C07D277/36 , C07D333/36 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D285/12 G

Fターム (50件)：

4C023GA03 , 4C033AD10 , 4C033AD12 , 4C033AD13 , 4C033AD17 , 4C033AD20 , 4C036AB13 , 4C036AB20 , 4C056AA01 , 4C056AB01 , 4C056AC02 , 4C056AD01 , 4C056AE03 , 4C056BB11 , 4C063AA01 , 4C063BB07 , 4C063BB09 , 4C063CC22 , 4C063CC28 , 4C063CC51 , 4C063CC62 , 4C063CC67 , 4C063CC81 , 4C063CC92 , 4C063DD07 , 4C063DD08 , 4C063DD12 , 4C063DD14 , 4C063DD22 , 4C063DD25 , 4C063DD29 , 4C063DD34 , 4C063DD51 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC36 , 4C086BC41 , 4C086BC73 , 4C086BC84 , 4C086BC85 , 4C086GA03 , 4C086GA07 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086ZA36 , 4C086ZA59 , 4C086ZA96 , 4C086ZB07 , 4C086ZB15

引用特許：

審査官引用 (3件)

特開昭57-136579
特開昭61-268678
置換複素環式尿素を用いたRAFキナーゼの阻害
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-525097 出願人：バイエルコーポレイション

引用文献：

審査官引用 (2件)

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