特許
J-GLOBAL ID：200903012511246699

アンジオテンシンのAT1及びAT2レセプターが関係する疾病の治療のためのイミダゾール誘導体の使用、いくつかのこれらの化合物、それらの製造、それらの薬剤としての用途並びにそれらを含有する製薬組成物

発明者：
コルビエ,アラン

コルビエ,アラン について

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デプレ,ピエール

デプレ,ピエール について

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フォルタン,ミシェル

フォルタン,ミシェル について

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ギヨーム,ジャック

ギヨーム,ジャック について

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エクマン,ベルトラン

エクマン,ベルトラン について


出願人/特許権者：
ルセル ユクラフ

ルセル ユクラフ について


代理人 (1件)： 倉内 基弘 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-522727
公開番号（公開出願番号）：特表平9-509926
出願日： 1995年02月27日
公開日（公表日）： 1997年10月07日
要約：
【要約】次式(I)[ここで、R1は特にアルキル、アルキルチオ又はアルコキシ基であり、R2は特にハロゲン原子、-S-R、-O-R又は-C(OH)(R)-COOH(ここで、Rはアルキル又はアルケニルである)であり、R3は特にカルボキシ、アシル、ハロゲン、アルキル、アルケニル又はアルキルチオであり、R4は特に-(CH2)m1-COOR14、-(CH2)m1-CONHR14、-(CH2)m1-CN、-SO2-NH-SO2-R14、-NH-SO2-R14、-PO3R14又は-NH-SO2-CF3(ここで、m1は0〜4であり、R14は水素、アルキル又はアルケニルである)である]の化合物。アンジオテンシンIIのAT1及び(又は)AT2レセプターの異常な刺激から生じる疾病の治療を意図した製薬組成物の製造に有用である。
請求項（抜粋）：
アンジオテンシンIIのAT1及びAT2レセプターの異常な刺激から生じる疾病の治療のための製薬組成物の製造のために、次式(I)[ここで、 R1は多くとも6個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐状のアルキル、アルキルチオ及びアルコキシ基、アリール、アリールチオ若しくはアリールオキシ基又はアリールアルキル基(アルキル基は線状若しくは分岐状であって、多くとも6個の炭素原子を含有する。)を表わし、 R2は(ここで、Rは多くとも8個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐状のアルキル若しくはアルケニル基、多くとも6個の炭素原子を含有するシクロアルキル基又はアリール基を表わす。このアルキル、アルケニル、シクロアルキル及びアリール基はハロゲン原子、ヒドロキシル、多くとも6個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐状のアルコキシ及びアルキルチオ基並びにフェニル基(これ自体ハロゲン原子、ヒドロキシル基及び多くとも6個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐状のアルコキシ基から選択される1個以上の基により置換されていてもよい。)から選択される1個以上の基により置換されていてもよい。)の基、b)ハロゲン原子、又は(ここで、Zはヒドロキシル、アルコキシ又は遊離の、塩形成若しくはエステル化されたカルボキシ基を表わす。)の基を表わし、 R3は-遊離の、塩形成又はエステル化されたカルボキシ基、-アシル基(フェニル、チエニル又はテトラゾリル基により置換されていてもよい。)、-ハロゲン原子、-多くとも8個の炭素原子を含有する線状又は分岐状のアルキル、アルケニル又はアルキルチオ基から選択され、 これらの基は、ハロゲン原子、下記の基: ・ヒドロキシル、アルコキシ、アシル若しくはアリール、 ・遊離の、塩形成、エステル化若しくはアミド化されたカルボキシ基、 ・次式{ここで、R6及びR7又はR8及びR9は同一であっても異なっていてもよく、次の群: ・水素原子、 ・多くとも6個の炭素原子を含有するアシル、アルキル及びアルケニル基、アルキルスルホニル及びアリールスルホニル基(これらの基はハロゲン原子、ヒドロキシル基、多くとも6個の炭素原子を含有するアルコキシ基又は遊離の、塩形成若しくはエステル化されたカルボキシ基から選択される同一又は異なった1個以上の基により置換されていてもよい。)、 ・アリール、アリールアルキル及びアリールアルケニル基(これらの基において線状又は分岐状のアルキル及びアルケニル基は多くとも6個の炭素原子を含有する。これらのアリール、アリールアルキル及びアリールアルケニル基はハロゲン原子、ヒドロキシル及びニトロ基、多くとも6個の炭素原子を含有するアルキル、アルケニル、ハロアルキル、アルコキシ及びアリール基、アミノ基(多くとも6個の炭素原子を含有する1若しくは2個の同一若しくは異なったアルキル基により置換されていてもよい。)並びに遊離の、塩形成若しくはエステル化されたカルボキシ基から選択される1個以上の基により置換されていてもよい。)から選択されるか、或いは 一方のR6及びR7並びに他方のR8及びR9は、それぞれ、それらが結合している窒素原子と一緒になって次の基:イミダゾリル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピペラジニル、フェニルピペラジニル、オキサゾリル、モルホリニル、チオモルホリニル、アゼビン及びインドリル基(これらの基はハロゲン原子、ヒドロキシル基、トリフルオルメチル基、多くとも6個の炭素原子を含有するアルキル及びアルコキシ基から選択される1個以上の同一又は異なった基により置換されていてもよい。)から選択される複素環式基を形成するか、或いは R8及びR9は同一であっても異なっていてもよく、アミノ酸を表わし、或いはR8又はR9の一方はカルバモイル、アルコキシカルボニル又はベンジルオキシカルボニル基を表わし、或いはR8及びR9はそれらが結合している窒素原子と一緒になってフタルイミド又はスクシンイミド基を形成する。}の基から選択される1個以上の基により置換されていてもよく、 R4はa)下記の基:(ここで、Dは酸素又は硫黄原子を表わす。)のいずれか、b)-SO2-W-R14基(ここで、Wは-NR15-、-NH-CO-、-NH-CO-O-、-N=CH-NR15-又は-NH-CO-NR15-基を表わし、これらの基においてR14及びR15は同一であっても異なっていてもよく、水素原子、多くとも8個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐状のアルキル若しくはアルケニル基、多くとも6個の炭素原子を含有するシクロアルキル基及びアリール基から選択され、このアルキル、アルケニル、シクロアルキル及びアリール基はハロゲン原子、次の基:ヒドロキシル基、多くとも4個の炭素原子を含有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、モノ及びジアルキルアミノ、遊離の、塩形成若しくはエステル化されたカルボキシ、ハロアルキル、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロアルコキシ、カルバモイル、アシル、アシルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、フェニルチオ、ピリジル、テトラゾリル、チエニル、ニトロピリジル、ピリミジニル、ジアゾリル、ピペリジニル、アルキルピペリジニル、チアゾリル、アルキルチオアゾリル、テトラヒドロフラニル及びメチルテトラヒドロフラニル基(ハロゲン原子及びヒドロキシル若しくは多くとも4個の炭素原子を含有するアルコキシ基から選択される1個以上の基により置換されていてもよい。)から選択される1個以上の基により置換されていてもよく、或いはR14及びR15はそれらが結合している窒素原子と一緒になって次の基:ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、アルキルピペラジニル、フェニルピペラジニル、モルホリニル及びインドリル基から選択される基を形成する。)を表わす。 式(I)の化合物におけるアルキル基は酸素、硫黄及び窒素原子から選択される1個以上の複素原子によって中断されていてよく、また式(I)の化合物における硫黄原子はスルホン又はスルホキシドの形で酸化されていてもよい。]の化合物[式(I)の化合物はその全ての可能なラセミ、エナンチオマー及びジアステレオマー型異性体の形態にあり得る。]並びに式(I)の化合物の無機及び有機酸又は無機及び有機塩基との付加塩の使用。
IPC (11件)：
C07D233/64 103 ,  A61K 31/415 ABS ,  A61K 31/415 ABU ,  A61K 31/415 ACV ,  A61K 31/415 ADP ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D403/06 233 ,  C07D409/12 233
FI (11件)：
C07D233/64 103 ,  A61K 31/415 ABS ,  A61K 31/415 ABU ,  A61K 31/415 ACV ,  A61K 31/415 ADP ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D403/06 233 ,  C07D409/12 233
引用特許：
審査官引用 (5件)
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