ヒドロキシカルボニル-ハロゲノアルキル側鎖を有する化合物

発明者： , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-199200
公開番号（公開出願番号）：特開2003-040834
出願日： 2000年12月13日
公開日（公表日）： 2003年02月13日
要約：

【要約】【課題】経口投与によると活性が低い化合物、あるいはアンチ-エストロゲン活性化合物等の経口活性を、著しく向上させ得るヒドロキシカルボニル-ハロゲノアルキル誘導体を提供すること。【解決手段】経口活性の低い化合物もしくはその母核を有する基と、一般式(1)【化1】(式中、R1は水素原子など、R2は炭素数1〜7のハロゲノアルキル基などを表す。mは2〜14の整数、nは2〜7の整数を表す。)で示される基が、化学的結合により結合している化合物、その光学異性体またはこれらの水和物または薬学的に許容し得る塩を用いる。上記化合物は、アンチ-エストロゲン活性を有する化合物等の母核に付与することにより、著しく経口活性が向上し得るので、医薬として有用である。

請求項（抜粋）：

経口活性の低い化合物もしくはその母核を有する基と、一般式(1)【化1】(式中、R1は、水素原子、または塩を形成する金属を表す。R2は、炭素数1〜7の直鎖もしくは分枝鎖状のハロゲノアルキル基を表す。mは、2〜14の整数を表す。nは、2〜7の整数を表す。)で示される基が、化学的結合により結合している化合物、その光学異性体またはこれらの水和物または薬学的に許容し得る塩(ただし、経口活性の低い化合物もしくはその母核を有する基が、下記式(3)、(4)、(17)、(18)、(19)、(20)、(25)、(26)【化2】である場合を除く)。

IPC (12件)：

C07C 59/56 , A61K 31/192 , A61K 31/381 , A61K 31/538 , A61K 31/565 , A61P 5/32 , A61P 35/00 , C07D265/36 , C07D333/56 , C07J 1/00 , C07B 53/00 , C07M 7:00

FI (12件)：

C07C 59/56 , A61K 31/192 , A61K 31/381 , A61K 31/538 , A61K 31/565 , A61P 5/32 , A61P 35/00 , C07D265/36 , C07D333/56 , C07J 1/00 , C07B 53/00 G , C07M 7:00

Fターム (58件)：

4C056EA07 , 4C056EB01 , 4C056EC14 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BB03 , 4C086BC74 , 4C086DA09 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA52 , 4C086NA14 , 4C086ZB26 , 4C086ZC11 , 4C091AA01 , 4C091BB03 , 4C091BB04 , 4C091BB07 , 4C091CC01 , 4C091DD01 , 4C091EE04 , 4C091FF01 , 4C091GG02 , 4C091GG05 , 4C091HH01 , 4C091JJ01 , 4C091KK01 , 4C091KK04 , 4C091LL01 , 4C091MM03 , 4C091NN01 , 4C091PA02 , 4C091PA09 , 4C091QQ01 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206DA21 , 4C206KA01 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206MA72 , 4C206NA14 , 4C206ZB26 , 4C206ZC11 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB28 , 4H006AC46 , 4H006AC81 , 4H006BJ20 , 4H006BJ30 , 4H006BJ50 , 4H006BM10 , 4H006BM71 , 4H006BN30 , 4H006BS10

引用特許：

出願人引用 (2件)

新規なベンゾピランまたはチオベンゾピラン誘導体
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-554718 出願人：中外製薬株式会社
経口投与可能な医薬製剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平7-041773 出願人：イーライ・リリー・アンド・カンパニー

審査官引用 (2件)

新規なベンゾピランまたはチオベンゾピラン誘導体
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-554718 出願人：中外製薬株式会社
経口投与可能な医薬製剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平7-041773 出願人：イーライ・リリー・アンド・カンパニー

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