特許
J-GLOBAL ID：200903013595471346
タキサン誘導体の製造法およびそのためのβ-ラクタム中間体
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
佐藤 一雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-518064
公開番号（公開出願番号）：特表平8-506339
出願日： 1994年01月28日
公開日（公表日）： 1996年07月09日
要約：
【要約】タキソール(I)は、癌化学療法で最も興味ある主導物質と現在考えられる複雑なジテルペンである。タキソールは現存、抗腫瘍剤で有効に治療できない異なる癌に対して高い細胞毒性と強い抗腫瘍活性を有している。しかしながら、タキソールは水性媒体への溶解に関する問題を有しており、その使用にはかなりの制限を伴う。タキソテレ(III)はタキソールより優れた抗腫瘍活性を有し、かつバイオアベイラビリティーも良い。タキソテレはC-13側鎖が修正された修正タキソール構造を有している。この事実は、C-13側鎖の修正により、高い効力、良好なバイオアベイラビリティーを有し、望ましくない毒性が低い、新規なタキソールおよびタキソテレアナログを提供できることを強く示している。本発明は、β-ラクタム中間体からタキソテレおよびそのアナログの合成と、それらのバッカチンIIIとのカップリングに関する、効率的かつ実際的な方法を提供する。
請求項（抜粋）：
下記式のβ-ラクタム:〔上記式中、 R2′はRO-、RS-、またはRR′N-を表し、ここで、Rは非置換または置換された直鎖または分岐アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、炭素環式アリールまたはヘテロアリールを表す;R′は水素であるか、または上で定義されたRである;RおよびR′は結合して、環式構造を形成することができる; R3′は非置換または置換された直鎖または分岐アルキル、アルケニル、またはアルキニル基、非置換または置換シクロアルキル、シクロアルケニル基、非置換または置換炭素環式アリールを表す; G1は水素またはヒドロキシル保護基を表す; Yは酸素またはイオウである〕。
IPC (2件)：
引用特許：
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