特許
J-GLOBAL ID：200903015459895925

置換キノリン-2-カルボキサミド、それらの製造ならびに薬剤および中間体としてのそれらの使用

発明者：
クラウス・ヴアイトマン

クラウス・ヴアイトマン について

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カール-ハインツ・バーリングハウス

カール-ハインツ・バーリングハウス について

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ゲオルク・チヤンク

ゲオルク・チヤンク について

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マルテイン・ビツケル

マルテイン・ビツケル について


出願人/特許権者：
ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト

ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト について


代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-276901
公開番号（公開出願番号）：特開平9-124606
出願日： 1996年09月30日
公開日（公表日）： 1997年05月13日
要約：
【要約】 (修正有)【解決手段】 下記式(I)〔式中、Aは置換されていてもよいアルキレン、Bは-CO2H、-NHSO2CF3など、R1、R2、R3、R4およびR5は水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノなど、mは0または1を示す〕で表される置換キノリン-2-カルボン酸アミド、それらの製造法、それらの使用および上記の化合物の製造における中間体。【効果】 上記の化合物はプロリル4-ヒドロキシラーゼの阻害剤および線維症の治療のための薬剤として有用である。
請求項（抜粋）：
式(I)【化1】〔式中、Aは場合によりハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-ヒドロキシアルキル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルコキシ、-O-〔CH<SB>2</SB>〕<SB>x</SB>-C<SB>f</SB>H<SB>(2f+1-g)</SB>Hal<SB>g</SB>、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキルメルカプト、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキルスルフィニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキルスルホニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキルカルボニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-アルキルカルバモイル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキルカルボニルオキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、アニリノ、N-メチルアニリノ、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-アルキルスルファモイルおよびN,N-ジ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-アルキルスルファモイルからなる群より選択される1または2個の置換基により、または(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールオキシ、(C<SB>7</SB>〜C<SB>11</SB>)-アラルキルオキシ、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールまたは(C<SB>7</SB>〜C<SB>11</SB>)-アラルキル基(ここで、アリール部分はハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルコキシ、-O-〔CH<SB>2</SB>〕<SB>x</SB>-C<SB>f</SB>H<SB>(2f+1-g)</SB>Hal<SB>g</SB>、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキルメルカプト、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキルスルフィニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキルスルホニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキルカルボニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB></SB><SB>6</SB>)-アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-アルキルカルバモイル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキルカルボニルオキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキル、スルファモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-アルキルスルファモイルおよびN,N-ジ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-アルキルスルファモイルからなる群より選択される1、2、3、4または5個の同一または異なる置換基を有する)により、または天然に存在するL-アミノ酸またはそのD-異性体であるα-アミノ酸のα-C原子の1個以上の置換基R<SP>x</SP>により置換される(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-アルキレンであり;Bは-CO<SB>2</SB>H、-CONHCOR′′′、-CONHSOR′′′、-CONHSO<SB>2</SB>R′′′、-NHSO<SB>2</SB>CF<SB>3</SB>、テトラゾリル、イミダゾリルおよび3-ヒドロキシイソキサゾリル(ここで、R′′′は場合により(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリール、ヘテロアリール、OH、SH、(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-アルキル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-アルコキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-チオアルキル、-スルフィニルまたは-スルホニル、CF<SB>3</SB>、Cl、Br、F、I、NO<SB>2</SB>、-COOH、(C<SB>2</SB>〜C<SB>5</SB>)-アルコキシカルボニル、NH<SB>2</SB>、モノ-またはジ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>-アルキル)-アミノ、または(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-ペルフルオロアルキルによりモノ置換されるアリール、ヘテロアリール、(C<SB>3</SB>〜C<SB>7</SB>)-シクロアルキルまたは(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-アルキルである)からなる群より選択される酸基であり;R<SP>1</SP>、R<SP>2</SP>、R<SP>3</SP>、R<SP>4</SP>およびR<SP>5</SP>は同一または異なって水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキル-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルコキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキル-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキル-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルキル-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルコキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキル-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルコキシ、(C<SB>6</SB>-C<SB>12</SB>)-アリール、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルケニル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>10</SB>)-アラルキニル、(C<SB>2</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルケニル、(C<SB>2</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルキニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルコキシ、(C<SB>2</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルケニルオキシ、(C<SB>2</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルキニルオキシ、レチニルオキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルキル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールオキシ、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルオキシ、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルコキシ、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルコキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>16</SB>)-ヒドロキシアルキル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルキル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルキル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールオキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>12</SB>)-アラルキルオキシ(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル、(C<SB>2</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルケニルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル、(C<SB>2</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルキニルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル、レチニルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル、-O-〔CH<SB>2</SB>〕<SB>x</SB>-C<SB>f</SB>H<SB>(2f+1-g)</SB>Hal<SB>g</SB>、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-クロロフルオロアルコキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルキルカルボニル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルカルボニル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールカルボニル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルカルボニル、シンナモイル、(C<SB>2</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルケニルカルボニル、(C<SB>2</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルキニルカルボニル、(C<SB>2</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルコキシカルボニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシカルボニル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールオキシカルボニル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルコキシカルボニル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルコキシカルボニル、(C<SB>2</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルケニルオキシカルボニル、レチニルオキシカルボニル、(C<SB>2</SB>〜C<SB>20</SB>)-アルキニルオキシカルボニル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルコキシカルボニル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルコキシカルボニル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキル-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルコキシカルボニル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルコキシカルボニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルカルボニルオキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルカルボニルオキシ、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールカルボニルオキシ、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、(C<SB>2</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルケニルカルボニルオキシ、(C<SB>2</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキニルカルボニルオキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシカルボニルオキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシカルボニルオキシ、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールオキシカルボニルオキシ、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルオキシカルボニルオキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルコキシカルボニルオキシ、(C<SB>2</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルケニルオキシカルボニルオキシ、(C<SB>2</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルカルバモイル、N-(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルカルバモイル、N,N-ジシクロ-(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルキルカルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルカルバモイル、N-((C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキル-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル)カルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル-N-((C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキル-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル)カルバモイル、N-(+)-デヒドロアビエチルカルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル-N-(+)-デヒドロアビエチルカルバモイル、N-(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールカルバモイル、N-(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルカルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-(C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールカルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルカルバモイル、N-((C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイル、N-((C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイル、N-((C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-((C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-((C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-((C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイル、CON(CH<SB>2</SB>)<SB>h</SB>(ここで、CH<SB>3</SB>基はO、S、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルキルイミノ、N-(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルイミノ、N-(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキル-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルイミノ、N-(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールイミノ、N-(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルイミノまたはN-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキルイミノで置換することができ、そしてhは3〜7である)、または式J【化2】(式中、R<SP>X</SP>はL-またはD-α-アミノ酸の置換基であり、sは1、2、3、4または5であり、そしてTはOH、ORまたはNR<SP>a</SP>R<SP>b</SP>(ここで、R<SP>a</SP>、R<SP>b</SP>およびR<SP>c</SP>は同一または異なって水素、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリール、(C<SB>7</SB>〜C<SB>11</SB>)-アラルキル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>6</SB>)-シクロアルキル、(+)-デヒドロアビエチル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルキル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>12</SB>)-アラルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルキル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルキル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルカノイル、場合により置換される(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルカノイル、または場合により置換される(C<SB>6<・・・
IPC (7件)：
C07D215/48 ,  A61K 31/47 ABA ,  A61K 31/47 ACD ,  A61K 31/47 ACS ,  A61K 31/47 ADA ,  A61K 31/47 AED ,  C07D215/60
FI (7件)：
C07D215/48 ,  A61K 31/47 ABA ,  A61K 31/47 ACD ,  A61K 31/47 ACS ,  A61K 31/47 ADA ,  A61K 31/47 AED ,  C07D215/60
引用特許：
審査官引用 (2件)
引用文献：
審査官引用 (5件)
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