特許
J-GLOBAL ID：200903015927646210

インドル-3-イル誘導体

発明者：
ゴードマン、 ズィモン

ゴードマン、 ズィモン について

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ゴットシュリッヒ、 ルドルフ

ゴットシュリッヒ、 ルドルフ について

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ヴィースナー、 マチアス

ヴィースナー、 マチアス について


出願人/特許権者：
メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング

メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング について


代理人 (1件)： 金田 暢之 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-558443
公開番号（公開出願番号）：特表2003-530319
出願日： 2001年01月05日
公開日（公表日）： 2003年10月14日
要約：
【要約】一般式(I)、【化1】(式中、A、B、X、R1、R2、R3、R4、R5、n、およびmは、請求項1中で定義したとおりの意味を表す)のインドル-3-イル誘導体、およびその生理学的に許容される塩または溶媒和物は、インテグリン阻害剤であり、血栓症、心筋梗塞、冠動脈性心疾患、動脈硬化、炎症、腫瘍、骨粗鬆症、リウマチ性関節炎、黄斑変性症、糖尿病性網膜症、血管形成術後または血管形成により維持もしくは促進される病理的作用に際する感染および再狭窄と闘うために使用することができる。
請求項（抜粋）：
式Iのインドル-3-イル誘導体、【化1】[式中、 AとBは、各々独立に、O、S、NH、NR7、CO、CONH、NHCOまたは直接結合であり、 Xは、1〜2個の炭素原子を有し、非置換の、またはR4またはR5で一置換されているアルキレン、または直接結合であり、 R1は、H、Z、または-(CH2)o-Arであり、 R2は、H、R7、または-C(O)Zであり、 R3は、NHR6、-NR6-C(=NR6)-NHR6、-C(=NR6)-NHR6、-NR6-C(=NR9)-NHR6、-C(=NR9)-NHR6、またはHet1であり、 R4とR5は、各々独立に、H、オキソ、R7、-(CH2)o-Ar、-C(O)-(CH2)o-Ar、-C(O)-(CH2)o-R7、-C(O)-(CH2)o-Het、Het、NHR6、NHAr、NH-Het、CONH-R7、CONH-(CH2)o-Ar、CONH-(CH2)o-Het、OR7、OAR、OR6、またはO-Hetであり、 R6は、H、-C(O)R7、-C(O)-Ar、-C(O)-Het、R7、COOR7、COO-(CH2)o-Ar、COO-(CH2)o-Het、SO2-Ar、SO2R7、またはSO2-Hetであり、 R7は、1〜10個の炭素原子を有するアルキル、または3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、 R8は、Hal、NO2、CN、Z、-(CH2)o-Ar、COOR1、OR1、CF3、OCF3、SO2R1、NHR1、N(R1)2、NH-C(O)R1、NHCOOR1、COOH、COOZ、またはC(O)R1であり、 R9は、CNまたはNO2であり、 Zは、1〜6個の炭素原子を有するアルキルであり、 Arは、非置換であり、またはR8で一置換もしくは多置換されているアリールであり、 Halは、F、Cl、Br、またはIであり、 Hetは、5〜10個の環メンバーを有する飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式複素環基であり、1または2個のNおよび/または1または2個のS、またはO原子が存在してもよく、複素環基はR8で一置換または二置換されていてもよく、 Het1は、5〜10個の環メンバーおよび1〜4個のN原子を有する、飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式複素環基であり、非置換でもよく、またはHal、R7、OR7、CN、NHZ、オキソ、またはNO2で一置換または二置換されていてもよく、 nは、0、1、または2であり、 mは、0、1、2、3、4、5、または6であり、 oは、0、1、または2である] およびそれらの生理学的に許容される塩および溶媒和物。
IPC (28件)：
C07D209/18 ,  A61K 31/405 ,  A61K 31/4178 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/506 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D209/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14
FI (28件)：
C07D209/18 ,  A61K 31/405 ,  A61K 31/4178 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/506 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D209/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14
Fターム (55件)：
4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB04 ,  4C063BB07 ,  4C063BB09 ,  4C063CC11 ,  4C063CC12 ,  4C063CC23 ,  4C063CC25 ,  4C063CC26 ,  4C063CC67 ,  4C063CC92 ,  4C063DD04 ,  4C063DD06 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC14 ,  4C086BC16 ,  4C086BC17 ,  4C086BC38 ,  4C086BC39 ,  4C086BC42 ,  4C086BC85 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA40 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZA97 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4C204AB20 ,  4C204BB01 ,  4C204CB03 ,  4C204DB18 ,  4C204EB02 ,  4C204FB01 ,  4C204FB13 ,  4C204FB16 ,  4C204FB17 ,  4C204FB22 ,  4C204GB25 ,  4C204GB26
引用特許：
審査官引用 (5件)
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引用文献：
審査官引用 (2件)

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