特許
J-GLOBAL ID:200903016533847063

サイトカイン産生インヒビタ-

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 社本 一夫 (外5名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平11-109982
公開番号(公開出願番号):特開平11-335365
出願日: 1999年04月16日
公開日(公表日): 1999年12月07日
要約:
【要約】 (修正有)【課題】 サイトカイン産生のインヒビターとしての活性を有する一連の合成誘導体を提供する。【解決手段】 下記式(I):〔式中、結合手aは(II)の方向を向いており;XはOまたはNHであり;R1は下記の群から選択され;-基:R3(O)C-(式中、R3は、次式:R4-CH=CH-の基(式中、R4はC1-C20アルキル、C2-C20アルケニルなどである)などである-基:ArCH2-(式中、Arはアリール基である);および-基:R5O-CH2-(式中、R5は場合により1または2個のO原子が内在するC1-C6アルキルである)R2はCH3、R6OOC-またはR6NHOC-(式中、R6はC1-C6アルキルである)である〕の5,6-ジヒドロ-α-ピロンである化合物;またはその薬学的または獣医学的に許容される塩またはエステルは、サイトカイン産生のインヒビターとしての活性を有する化合物、並びに該化合物およびそれらを含む薬剤組成物。
請求項(抜粋):
式(I):【化1】〔式中、結合手aは【化2】の方向を向いており;XはOまたはNHであり;R1は下記の群から選択され;-基:R3(O)C-(式中、R3は、(i)式:R4-CH=CH-の基(式中、R4はC1-C20アルキル、C2-C20アルケニル、アリール基、または1または2個のO、N、またはS原子を含む5または6員の不飽和複素環である)、(ii)C2-C20アルキル、または(iii)アリール基または式(1)または(2):【化3】(式中、R'およびR"の各々は同一または異なっており、縮合環系の環aまたは環bの任意の位置に存在してよく、そしてHまたはC1-C6アルキルである)の融合環置換基のいずれかである);-基:ArCH2-(式中、Arはアリール基である);および-基:R5O-CH2-(式中、R5は場合により1または2個のO原子が内在するC1-C6アルキルである);そしてR2はCH3であるか、またはR1が下記定義の式(A)の基である場合は、R2はR6OOC-またはR6NHOC-(式中、R6はC1-C6アルキルである)である〕の5,6-ジヒドロ-α-ピロンである化合物;またはその薬学的または獣医学的に許容される塩またはエステル;ただし、結合手aが【化4】の方向を向いており;XがOであり、そしてR1が式(A):【化5】(式中、R11およびR21は式(I)中のR2がCO2HまたはCH3である場合はHであるか、または式(I)中のR2がCO2Hである場合はR11およびR21の一方はHであり、他方はOHである)の基である化合物は除く。
IPC (11件):
C07D309/32 ,  A61K 31/00 601 ,  A61K 31/00 609 ,  A61K 31/00 611 ,  A61K 31/00 617 ,  A61K 31/00 619 ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 643 ,  A61K 31/00 ,  A61K 31/35 601 ,  C07M 7:00
FI (10件):
C07D309/32 ,  A61K 31/00 601 ,  A61K 31/00 609 G ,  A61K 31/00 611 C ,  A61K 31/00 617 E ,  A61K 31/00 619 A ,  A61K 31/00 629 A ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/00 643 ,  A61K 31/35 601

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