アゼチジン誘導体、それらの製造およびそれらを含有する薬剤 | 特許情報

【要約】本発明は、式(I)の化合物:式中、Rは鎖(A)または(B)を表し;R1はメチルまたはエチルを表し;R2は場合により置換されてもよい芳香族または場合により置換されてもよいヘテロ芳香族のいずれかであり;R3およびR4は同一もしくは異なり、場合により置換されてもよい芳香族または場合により置換されてもよいヘテロ芳香族のいずれかであり;R'は水素原子または-CO-alk基を表す、それらの光学異性体、それらの塩、それらの製造およびそれらを含有する薬剤に関する。【化1】

式:【化1】式中、 Rは、鎖【化2】を表し、 R1は、メチルまたはエチル基を表し、 R2は、フェニル、ナフチルまたはインデニルから選択される芳香族(これらの芳香族は非置換であるか、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、-CO-alk、ヒドロキシル、-COOR5、ホルミル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、-NR6R7、-CO-NH-NR6R7、-N(alk)COOR8、シアノ、-CONHR9、-CO-NR16R17、アルキルスルファニル、ヒドロキシアルキル、-O-alk-NR12R13もしくはアルキルチオアルキルの1以上で置換されている)、あるいはベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾキサゾリル、クロマニル、2,3-ジヒドロベンゾフリル、2,3-ジヒドロベンゾチエニル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソキノリル、ピリジル、キノリル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリル、1,2,3,4-テトラヒドロキノリル、チアゾリルまたはチエニル環から選択されるヘテロ芳香族(これらのヘテロ芳香族は非置換であるか、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、-COOR5、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、-NR6R7、-CO-NH-NR6R7、シアノ、-CONHR9、アルキルスルファニル、ヒドロキシアルキルもしくはアルキルチオアルキルで置換されることが可能である)のいずれかを表し、 R3およびR4は同一もしくは異なり、フェニル、ナフチルまたはインデニルから選択される芳香族(これらの芳香族は非置換であるか、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ホルミル、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、-CO-alk,シアノ、-COOR5、-CONR10R11、-CO-NH-R6R7、アルキルスルファニル、ヒドロキシアルキル、-alk-NR6R7またはアルキルチオアルキルの1以上で置換されている);あるいはベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾキサゾリル、クロマニル、2,3-ジヒドロベンゾフリル、2,3-ジヒドロベンゾチエニル、フリル、イソクロマニル、イソキノリル、ピロリル、キノリル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリル、チアゾリルまたはチエニル環から選択されるヘテロ芳香族(これらのヘテロ芳香族は非置換であるか、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、-COOR5、-CO-NH-NR6R7、-CONR10R11、alk-NR6R7、アルキルスルファニル、ヒドロキシアルキルまたはアルキルチオアルキルで置換されている)のいずれかを表し; R5は、1個以上のハロゲン原子により場合によっては置換されてもよいアルキルまたはフェニルであり、 R6およびR7は同一もしくは異なり、水素原子またはアルキル、-COOalk、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、alk-O-alkもしくはヒドロキシアルキル基を表すか、あるいはR6およびR7はそれらが結合している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄および窒素から選択される別のヘテロ原子を場合により含有し、そしてアルキル、-COalk、-COOalk、-CO-NHalk、CS-NHalk、-CO-alk-NR14R15、オキソ、ヒドロキシアルキル、alk-O-alkまたは-CO-NH2基の1以上により場合により置換されてもよい3-ないし10-員の飽和もしくは不飽和単-もしくは二環式複素環を形成し、 R8は、アルキル基を表し、 R9は、水素原子またはアルキル基、あるいはジアルキルアミノ、フェニル、シクロアルキル(場合により-COOalkにより置換されてもよい)または酸素、硫黄および窒素から選択される1個以上のヘテロ原子を場合により含有し、そして1以上のアルキル基により場合により置換されてもよい3-ないし10-員の飽和もしくは不飽和単-もしくは二環式複素環により置換されたアルキル基を表し、 R10およびR11は同一もしくは異なり、水素原子またはアルキル基を表すか、あるいはR10およびR11はそれらが結合している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄および窒素から選択される別のヘテロ原子を場合により含有し、そしてアルキル基により場合により置換されてもよい3-ないし10-員の飽和単-もしくは二環式複素環を形成し、 R12およびR13は同一もしくは異なり、水素原子またはアルキルまたはシクロアルキル基を表すか、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄および窒素から選択される別のヘテロ原子を場合により含有し、そしてアルキル、-COalk、-COOalk、-CO-NHalk、CS-NHalkまたは-CO-alk-NR14R15基または酸素、硫黄および窒素から選択されるヘテロ原子を含有する3-ないし10-員の飽和単-もしくは二環式複素環により場合により置換されてもよい3-ないし10-員の飽和単-もしくは二環式複素環を形成し、 R14およびR15は同一または異なり、水素原子またはアルキルまたは-COOalk基を表し、 R16およびR17はそれらが結合している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄および窒素から選択される別のヘテロ原子を場合により含有する3-ないし10-員の飽和単-もしくは二環式複素環を形成し、 R'は、水素原子または-CO-alk基を表し、 alkは、アルキルまたはアルキレン基を表し、アルキルおよびアルキレン基および部分ならびにアルコキシ基および部分は、直鎖もしくは分枝鎖状であり、そして1〜6個の炭素原子を含むと理解される、の化合物、それらの光学異性体およびそれらの無機もしくは有機酸との塩。

C07D205/04 , A61K 31/397 , A61K 31/4025 , A61K 31/427 , A61K 31/4523 , A61K 31/496 , A61K 31/5355 , A61K 31/541 , A61P 1/08 , A61P 3/04 , A61P 9/00 , A61P 9/02 , A61P 11/06 , A61P 21/00 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/06 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 25/30 , A61P 27/06 , A61P 31/04 , A61P 31/12 , A61P 35/00 , A61P 37/00 , A61P 37/02 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07M 7:00

4C063AA01 , 4C063BB03 , 4C063BB06 , 4C063BB07 , 4C063CC03 , 4C063CC10 , 4C063CC12 , 4C063CC25 , 4C063CC34 , 4C063CC54 , 4C063CC62 , 4C063CC64 , 4C063CC73 , 4C063CC92 , 4C063DD02 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC03 , 4C086BC07 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC38 , 4C086BC50 , 4C086BC73 , 4C086BC82 , 4C086BC88 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA05 , 4C086ZA06 , 4C086ZA08 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA18 , 4C086ZA20 , 4C086ZA22 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA39 , 4C086ZA59 , 4C086ZA69 , 4C086ZA70 , 4C086ZA71 , 4C086ZB05 , 4C086ZB08 , 4C086ZB13 , 4C086ZB35

出願人引用 (4件)

特開昭56-025153
特開昭56-025152
特開昭53-137950

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審査官引用 (4件)

特開昭56-025153
特開昭56-025152
特開昭53-137950

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