特許
J-GLOBAL ID：200903019467238890

ピリジルフラン及びピリジルチオフェン化合物

発明者：
河合 昭好

河合 昭好 について

, 
河井 真

河井 真 について


出願人/特許権者：
ファイザー製薬株式会社

ファイザー製薬株式会社 について


代理人 (1件)： 小林 浩
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-366682
公開番号（公開出願番号）：特開平10-195070
出願日： 1997年12月26日
公開日（公表日）： 1998年07月28日
要約：
【要約】【課題】 新規なピリジルフラン及びピリジルチオフェン化合物、それらの薬剤学的に有効な塩、それらの製造方法、サイトカイン媒介疾患及び/又は細胞接着分子(CAM)媒介疾患の治療におけるそれらの使用、及び前記の治療用の医薬組成物を提供する。【解決手段】 式【化1】で表される化合物[例えば、3-アセチル-2,4-ジメチル-5-(4-ピリジル)フラン]。
請求項（抜粋）：
式(I):【化1】[式中、R1及びR2は、それぞれ独立して(a)水素原子、ハロゲン原子、R5-、R6-、炭素数2〜6のアルケニル基、炭素数2〜6のアルキニル基、ヒドロキシ-R5-、R5-O-、R5-S-、ヒドロキシ-R6-、R5-O-R5-、メルカプト-R5-、R5-S-R5-、-NH2、R5-NH-、R6-NH-、(R5)2-N-、又は場合により炭素数1〜4のアルキル基、フェニル基及びピリジル基から選択した置換基1個又は2個で置換されていることのある複素環式環基;(b)Ar-、Ar-R5-、Ar-炭素数2〜6のアルケニル基、Ar-炭素数2〜6のアルキニル基、Ar-O-、Ar-O-Ar-、Ar-O-Ar-O-、Ar-O-R5-、Ar-R5-O-、Ar-S-、Ar-R5-S-、Ar-NH-、(Ar)2-R5-、Ar-R5-NH-、Ar-R5-N(R5)-、又は(Ar)2-N-;(c)R5-C(O)-、-NO2、シアノ基、NH2-C(O)-、R5-NH-C(O)-、(R5)2-N-C(O)-、Ar-C(O)-、(Ar-R5)2-N-C(O)-、Ar-R5-C(O)-、Ar-NH-C(O)-、Ar-R5-NH-C(O)-、R5-S(O)2-、又はR5-S(O)-;及び(d)R5-C(O)-NH-、Ar-C(O)-NH-、Ar-R5-C(O)-NH-、又はH2N-C(O)-NH-;(ここで、Arは、場合により炭素数1〜4のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のアルキルチオ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、アミノ基、及びハロゲン原子から選択した置換基1個又は2個で置換されていることのあるアリール基又はヘテロアリール基であり;R5は、場合によりハロゲン原子4個以下で置換されていることのある炭素数1〜6のアルキル基であり、そしてR6は、場合によりハロゲン原子4個以下で置換されていることのある炭素数3〜8のシクロアルキル基である)からなる群から選択した基であり;R3は、(e)R6、R5、シアノ基、ホルミル基、R5-C(O)-、R6-C(O)-、(炭素数2〜6のアルケニル)-C(O)-、(炭素数2〜6のアルキニル)-C(O)-、R5-C(O)-R5-、R6-C(O)-R5-、R5-C(O)-R6-、R6-C(O)-R6-、(炭素数2〜6のアルケニル)-C(O)-R5-、(炭素数2〜6のアルキニル)-C(O)-R5-、R5-C(O)-炭素数2〜6のアルケニレン-、R5-C(O)-炭素数2〜6のアルキニレン-、R5-O-C(O)-R5-、R6-O-C(O)-R5-、R5-O-C(O)-炭素数2〜6のアルケニレン-、R5-O-C(O)-炭素数2〜6のアルキニレン-、R5-S-C(O)-、R5-O-C(O)-、H2N-C(O)-、H2N-C(O)-R5-、R5-NH-C(O)-、R6-NH-C(O)-、R5-NH-C(O)-、R6-NH-C(O)-R5-、(R5)2-N-C(O)-、(R5)2-N-C(O)-R5-、H2N-C(O)-炭素数2〜6のアルケニレン-、R5-NH-C(O)-炭素数2〜6のアルケニレン-、R6-NH-C(O)-炭素数2〜6のアルケニレン-、(R5)2-N-C(O)-炭素数2〜6のアルケニレン-、R5-O-R5-O-、R5-O-R5-、HO-R5-、R5-O-R6-、HO-R6-、又はAr;(f)R5-C(O)-NH-、Ar-C(O)-NH-、Ar-R5-C(O)-NH-、-NH2、R5-NH-、(R5)2-N-、-R6-NH2、-R5-NH2、R5-NH-R5-、R6-NH-R5-、R5-NH-R6-、(R5)2-N-R5-、H2N-C(O)-NH-、R5-NH-C(O)-NH-、(R5)2-N-C(O)-NH-、Ar-NH-C(O)-NH-、(Ar)2-N-C(O)-NH-、HO-N=C(R5)-、HO-N=CH-、HO-N=CH-R5-、HO-N=CH-R6-、R5-C(O)-O-N=CH-、R5O-N=CH-、R6O-N=CH-、R5O-N=C(R5)-、R6O-N=C(R5)-、R5O-N=C(R6)-、R5O-N=CH-R5-、R6O-N=CH-R5-、R5O-N=CH-R6-、R6O-N=CH-R6-、HO-NH-、R5O-NH-、HO-N(R5)-、R5O-N(R5)-、HO-NH-R5-、R5O-NH-R5-、HO-N(R5)-R5-、又はR5O-N(R5)-R5-;(g)R5-S-、Ar-S-、R5-S(O)-、R5-NH-S(O)2-、R5-S(O)2-、-S(O)2NH2、-S(O)NH2、R5-NH-S(O)-、Ar-S(O)-、Ar-R5-S(O)-、Ar-S(O)2-、炭素数2〜6のアルケニル-S(O)2-、炭素数2〜6のアルキニル-S(O)2-、Ar-R5-S(O)2-、Ar-NH-S(O)2-、Ar-R5-NH-S(O)2-、Ar-NH-S(O)-、又はAr-R5-NH-S(O)-;及び(h)Ar-C(O)-、Ar-R5-C(O)-、Ar-C(O)-R5-、Ar-C(O)-R6-、Ar-C(O)-炭素数2〜6のアルケニレン-、Ar-R5-C(O)-、Ar-R5-C(O)-R5-、Ar-R5-C(O)-炭素数2〜6のアルケニレン-、Ar-(炭素数2〜6のアルケニレン)-C(O)-、Ar-(炭素数2〜6のアルキニレン)-C(O)-、Ar-(炭素数2〜6のアルケニレン)-C(O)-R5-、Ar-(炭素数2〜6のアルキニレン)-C(O)-R5-、Ar-O-R5-C(O)-、Ar-S-R5-C(O)-、Ar-R5-S-C(O)-、Ar-NH-C(O)-、Ar-R5-NH-C(O)-、(Ar)2-(炭素数2〜6のアルケニレン)-C(O)-、(Ar)2-(炭素数2〜6のアルキニレン)-C(O)-、(Ar)2-R5-S-C(O)-、(Ar)2-N-C(O)-、又は(Ar)2-R5-NH-C(O)-;(ここで、Ar、R5、及びR6は、前記と同じ意味である)からなる群から選択した基であるか;あるいはR1、R2及びR3のいずれか2個の基が一緒になって、式-A1-B1-A2-又は式-A1-B1-A3-B2-A2-〔前記の2つの式中、A1及びA2は、それぞれ独立して直接結合又は炭素数1〜6のアルキレン基であり、A3は、直接結合又は炭素数1〜4のアルキレン基であり、そしてB1及びB2は、それぞれ独立して直接結合、酸素原子、イオウ原子、S(O)、S(O)2、C(O)又はNR5である〕で表される基を形成し、そしてその基とA1が結合する炭素原子とA2が結合する炭素原子とが一緒になって環原子4〜8個を有する環〔この環は、場合によりアセチル基、-C(O)-OH、-C(O)-NH2、-C(O)-OR5、-C(O)-NHR5、ヒドロキシ基、R5-、炭素数1〜4のアルコキシ基、R5-NH-、R6-NH-、(R5)2N-、ピペリジノ基、ピペラジノ基、ピロリジノ基又はArで置換されていることがある〕を形成し;R4は、(i)水素原子、ハロゲン原子、R5-、ヒドロキシ-R5-、又はR5-O-R5-;及び(j)R5-C(O)-、R5-O-C(O)-、又はR5-NH-C(O)-;からなる群から選択した基であるか;又は2個のR4が、ピリジン環の隣接する炭素原子2個に結合して、縮合ベンゼン環(前記ベンゼン環は、場合により炭素数1〜4のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数1〜4のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数1〜4のアルコキシ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、アミノ基、及びハロゲン原子から選択した置換基1個又は2個で置換されていることがある)を完成する基(ここで、R5は前記と同じ意味である)であり;Xは、酸素原子、イオウ原子、S(O)、又はS(O)2であり;mは、0、1、2、3又は4であり;そして前記式中のフラン環又はチオフェン環の5位に結合する前記ピリジル環の窒素原子は、場合によりNオキシド基であることがある]で表される化合物、又はその薬剤学的に許容することのできる塩。
IPC (25件)：
C07D405/04 213 ,  A61K 31/44 AAH ,  A61K 31/44 ABA ,  A61K 31/44 ABC ,  A61K 31/44 ABD ,  A61K 31/44 ABE ,  A61K 31/44 ABF ,  A61K 31/44 ABG ,  A61K 31/44 ABJ ,  A61K 31/44 ABN ,  A61K 31/44 ACB ,  A61K 31/44 ACD ,  A61K 31/44 ACJ ,  A61K 31/44 ACL ,  A61K 31/44 ACN ,  A61K 31/44 ADA ,  A61K 31/44 ADD ,  A61K 31/44 ADM ,  A61K 31/44 ADP ,  A61K 31/44 ADU ,  A61K 31/44 ADY ,  A61K 31/44 ADZ ,  A61K 31/44 AED ,  A61K 31/44 AGZ ,  C07D409/04 213
FI (25件)：
C07D405/04 213 ,  A61K 31/44 AAH ,  A61K 31/44 ABA ,  A61K 31/44 ABC ,  A61K 31/44 ABD ,  A61K 31/44 ABE ,  A61K 31/44 ABF ,  A61K 31/44 ABG ,  A61K 31/44 ABJ ,  A61K 31/44 ABN ,  A61K 31/44 ACB ,  A61K 31/44 ACD ,  A61K 31/44 ACJ ,  A61K 31/44 ACL ,  A61K 31/44 ACN ,  A61K 31/44 ADA ,  A61K 31/44 ADD ,  A61K 31/44 ADM ,  A61K 31/44 ADP ,  A61K 31/44 ADU ,  A61K 31/44 ADY ,  A61K 31/44 ADZ ,  A61K 31/44 AED ,  A61K 31/44 AGZ ,  C07D409/04 213
引用特許：
出願人引用 (3件) 審査官引用 (3件)

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