特許
J-GLOBAL ID：200903019541683427

2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール誘導体、それらの製法およびセロトニン再取込み阻害剤としてのそれらの使用

発明者：
ケビン・ジエイムズ・カツプルズ

ケビン・ジエイムズ・カツプルズ について

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グレゴリー・マイクル・シユーツケ

グレゴリー・マイクル・シユーツケ について


出願人/特許権者：
ヘキスト-ルセル・フアーマシユウテイカルズ・インコーポレイテツド

ヘキスト-ルセル・フアーマシユウテイカルズ・インコーポレイテツド について


代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-204184
公開番号（公開出願番号）：特開平8-059655
出願日： 1995年08月10日
公開日（公表日）： 1996年03月05日
要約：
【要約】 (修正有)【解決手段】 式(I)(式中、R1は水素、低級アルキル、アリール等をR2は水素もしくはOR9(R9=H、低級アルキル)を表し、もしくはR1とR2とが一緒になって=CO、=CH2等を形成してもよく;R3は水素を、R4は水素もしくはOR9を表し、もしくはR3とR4とが一緒になって=COを形成してよく;R5は4-ピリジル、1-低級アルキル-ピペリジン-1-イル等であり;XはH,Cl,F,CF3,OH,CN等である)の2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール誘導体、これらの化合物を製造する方法および当該化合物の有効量を含む医薬組成物。【効果】 式(I)の化合物は、セロトニン再取込み阻害剤として有用であるそしてそれ自体で、うつ病、強迫疾患、どもりおよび抜毛狂の治療に有用である。
請求項（抜粋）：
式(I)【化1】の化合物またはこれらの化合物の医薬的に許容し得る付加塩または適用できる場合は、これらの化合物の幾何学的または光学的異性体またはラセミ混合物。上記式において、R1は水素、低級アルキル、アリール、アリール低級アルキル、-(CH2)nNR6R7でありそしてR2は水素またはOR9であるか、またはR1およびR2は一緒になってカルボニル基または【化2】を形成していてもよく;R3は水素でありそしてR4は水素またはOR9であるか、またはR3およびR4は一緒になってカルボニル基を形成していてもよく;R5は、【化3】であり;R6は、低級アルキル、アリール低級アルキルであり;R7は、低級アルキル、アリール低級アルキルであり;R8は、水素、低級アルキルまたはアリール低級アルキルであり;R9は、水素、低級アルキルであり;R10は、水素または低級アルキルであり;R11は、水素または低級アルキルであり;Xは、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはシアノであり;Yは水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはシアノであり;mは0、1または2であり;nは、3または4であり;pは、2、3または4であり;但し、R1およびR2が水素でありそしてR5が4-ピリジルである場合は、R3およびR4は一緒になってカルボニル基であることができず、R3およびR4が水素でありそしてR5が4-ピリジルである場合は、R1およびR2は一緒になってカルボニル基であることができず、そしてR1およびR3が水素でありそしてR5が4-ピリジルである場合は、R2およびR4はOHであることはできず、そしてR3およびR4が一緒になってカルボニル基を形成し、R2がOHでありそしてR5が4-ピリジルである場合は、R1はC6H5であることはできない。
IPC (9件)：
C07D401/04 209 ,  A61K 31/44 AAB ,  A61K 31/44 AEN ,  A61K 31/445 AAK ,  C07D401/04 ,  C07D209:44 ,  C07D213:16 ,  C07D213:61 ,  C07D211:58
引用特許：
審査官引用 (18件)
  • 特開昭51-039676
  • 特開平3-133955
  • 特開昭49-000273
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