特許
J-GLOBAL ID：200903020193209315
置換スルホキシドの合成法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-504938
公開番号（公開出願番号）：特表平10-504290
出願日： 1995年07月05日
公開日（公表日）： 1998年04月28日
要約：
【要約】オメプラゾールまたはそのアルカリ塩の単独エナンチオマー、他の光学的に純粋な置換2-(2-ピリジニルメチルスルフィニル)-1H-ベンズイミダゾール、および他の構造的に関連するスルホキシドまたはそれらのアルカリ塩のエナンチオ選択的合成のための新規な方法が開示されている。本発明の方法は対応するスルホキシドの単独エナンチオマーまたはエナンチオマー的に富化された形態へのプロキラルなスルフィドの不斉酸化である。本発明はまた、本方法により製造されるエナンチオマー性スルホキシド生成物およびそれらの医薬としての使用に関する。
請求項（抜粋）：
単独エナンチオマーまたはエナンチオマー的に富化された形態の式I 〔式中、Het1はであり; Het2はであり; Xはであり; ベンズイミダゾール部分のベンゼン環内のNはR6〜R9により置換された炭素原子のうち1個が場合により置換基のない窒素原子と交換されうることを意味し; R1、R2およびR3は同一または異なって水素、アルキル、アルキルチオ、場合によりフッ素で置換されるアルコキシ、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノ、ピペリジノ、モルホリノ、ハロゲン、フェニルアルキルおよびフェニルアルコキシから選択され; R4およびR5は同一または異なって水素、アルキルおよびアラルキルから選択され; R6′は水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、アルキルおよびアルコキシであり; R6〜R9は同一または異なって水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、オキサゾリル、トリフルオロアルキルであり、あるいは隣接する基R6〜R9はさらに置換されうる環構造を形成し; R10は水素であり、またはR3と一緒になってアルキレン鎖を形成し; R11およびR12は同一または異なって水素、ハロゲンまたはアルキルから選択され;そして アルキル基、アルコキシ基およびその部分は分枝状または直鎖状のC1〜C9-鎖であり、また環状アルキル基、例えばシクロアルキルアルキルを含む〕のスルホキシド化合物またはそのアルカリ塩のエナンチオ選択的合成法であって、式II Het1-X-S-Het2 II (式中、Het1およびHet2は上記で定義された通りである)のプロキラルなスルフィドを有機溶媒中、キラルなチタン複合体および塩基の存在下、酸化剤で酸化し、そして得られるスルホキシドを場合により慣用の方法で医薬上許容しうる塩に変換することを特徴とする前記方法。
IPC (9件)：
C07D235/28
, A61K 31/415 ACL
, A61K 31/415 AED
, B01J 21/06
, B01J 31/22
, C07B 57/00 380
, C07D401/12 235
, C07M 7:00
, C07B 61/00 300
C07D235/28
, A61K 31/415 ACL
, A61K 31/415 AED
, B01J 21/06 Z
, B01J 31/22 Z
, C07B 57/00 380
, C07D401/12 235
, C07B 61/00 300
