UCS1025誘導体

発明者： , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP2000007287
公開番号（公開出願番号）：WO2001-029043
出願日： 2000年10月19日
公開日（公表日）： 2001年04月26日
要約：

【要約】抗腫瘍活性または抗菌活性を有し、一般式(I)[式中、R1は水素、低級アルキルなどを表し、R2は水素を表すか、R3と一緒になって結合などを表すか、R4と一緒になって-O(C=O)-などを表し、R3は水素などを表すか、またはR2と一緒になって結合などを表し、R4は水素などを表すか、R2と一緒になって-(C=O)O-等を表し、R5は水素を表すか、またはR6と一緒になって結合を表し、R6はヒドロキシなどを表すか、R5と一緒になって結合を表し、R7は水素を表すか、R8と一緒になって=Oを表し、R8はヒドロキシを表すか、R7と一緒になって=Oを表し、----は単結合または二重結合を表し、aは単結合(aが結合をしている2つの炭素原子が互いに単結合を形成する)または酸素原子を表す]で表されるUCS1025誘導体またはその薬理学的に許容される塩。

請求項（抜粋）：

一般式(I){式中、R1は水素、低級アルキル、NR9R10[式中、R9およびR10は同一または異なって、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキルまたはOR11(式中、R11は水素または低級アルキルを表す)を表すか、R9とR10が隣接するNと一緒になって置換もしくは非置換の複素環を形成する]、SR12(式中、R12は水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のアラルキルを表す)またはOR13(式中、R13は水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルまたは置換もしくは非置換の低級アルキニルを表す)を表し、R2は水素を表すか、R3と一緒になって結合、-O-または-CH=N-NH-(R2が-CH=N-NH-のCH側で結合し、R3がNH側で結合する)を表すか、R4と一緒になって-O(C=O)-(R2が-O(C=O)-のO側で結合し、R4が(C=O)側で結合する)または-NR14(C=O)-(R2が-NR14(C=O)-のNR14側で結合し、R4が(C=O)側で結合する)(式中、R14は水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のアラルキルを表す)を表し、R3は水素、OR15(式中、R15は水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換の低級アルカノイルを表す)またはハロゲンを表すか、R2と一緒になって結合、-O-または-NH-N=CH-(R3が-NH-N=CH-のNH側で結合し、R2がCH側で結合する)を表し、R4は水素、CO2R16(式中、R16は水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のアラルキルを表す)またはCONR17R18(式中、R17およびR18は同一または異なって、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のアラルキルを表すか、R17とR18が隣接するNと一緒になって置換もしくは非置換の複素環を形成する)を表すか、R2と一緒になって-(C=O)O-(R4が-(C=O)O-の(C=O)側で結合し、R2がO側で結合する)または-(C=O)NR14-(R4が-(C=O)NR14-の(C=O)側で結合し、R2がNR14側で結合する)(式中、R14は前記と同義である)を表し、R5は水素を表すか、またはR6と一緒になって結合を表し、R6は水素、OR19(式中、R19は前記R15と同義である)を表すか、R5と一緒になって結合を表し、R7は水素を表すか、R8と一緒になって=Oを表し、R8はヒドロキシを表すか、R7と一緒になって=Oを表し、----は単結合または二重結合を表し、aは単結合(aが結合をしている2つの炭素原子が互いに単結合を形成し、結果的に二重結合が形成される)または酸素原子を表す。但し、1)R2とR4が一緒になって-O(C=O)-を表し、R1が水素を表し、R3が水素またはヒドロキシを表し、R5が水素を表し、R6がヒドロキシを表し、R7とR8が一緒になって=Oを表し、----およびaが単結合を表す化合物、および2)R1が水素を表し、R2とR3が一緒になって結合を表し、R4がカルボキシを表し、R5が水素を表し、R6がヒドロキシを表し、R7とR8が一緒になって=Oを表し、----およびaが単結合を表す化合物を除く}で表されるUCS1025誘導体またはその薬理学的に許容される塩。

IPC (10件)：

C07D487/04 137 , A61K 31/407 , A61K 31/4162 , A61K 31/4439 , A61P 31/04 , A61P 35/00 , C07D487/14 , C07D487/16 , C07D491/147 , C07D491/16

FI (10件)：

C07D487/04 137 , A61K 31/407 , A61K 31/4162 , A61K 31/4439 , A61P 31/04 , A61P 35/00 , C07D487/14 , C07D487/16 , C07D491/147 , C07D491/16

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