特許

J-GLOBAL ID：200903021036476829

立体選択的脱酸素化反応

発明者： デイバイン,ポール・エヌ ,  ドリング,ウルフ・エイチ ,  フレイ,リサ・エフ ,  テイリヤー,リチヤード・デイー ,  チヤエン,デイビツド・エム ,  加藤 喜章
出願人/特許権者： メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド ,  萬有製薬株式会社
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-509915
公開番号（公開出願番号）：特表平11-514676
出願日： 1997年08月08日
公開日（公表日）： 1999年12月14日
要約：

【要約】本発明は、エンドセリンアンタゴニストの合成におけるキー中間体、このキー中間体の合成、及び立体選択的脱酸素化反応においてこの中間体を用いるエンドセリンアンタゴニストの合成に関する。

請求項（抜粋）：

式I[式中、a)1個、2個又は3個の二重結合、少なくとも1個の二重結合を含み、O、N及びSから選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を含む5員又は6員の複素環、ここで該複素環は非置換であるか、又はOH、CO2R4、Br、Cl、F、I、CF3、N(R5)2、C1-C8アルコキシ、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、CO(CH2)nCH3及びCO(CH2)nCH2N(R5)2からなる群から選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている、b)1個、2個又は3個の二重結合、少なくとも1個の二重結合を含む5員又は6員の炭素環、ここで該炭素環は非置換であるか、又はOH、CO2R4、Br、Cl、F、I、CF3、N(R5)2、C1-C8アルコキシ、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、CO(CH2)nCH3及びCO(CH2)nCH2N(R5)2からなる群から選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている、c)アリール、ここでアリールは下記のとおりである、を表す;C1-C8アルコキシ、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル又はC3-C8シクロアルキルは、非置換であるか、又はOH、CO2R4、Br、Cl、F、I、CF3、N(R5)2、C1-C8アルコキシ、C3-C8シクロアルキル、CO(CH2)nCH3及びCO(CH2)nCH2N(R5)2からなる群から選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている;アリールは、非置換であるか、又はOH、CO2R4、Br、Cl、F、I、CF3、N(R5)2、C1-C8アルコキシ、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、CO(CH2)nCH3及びCO(CH2)nCH2N(R5)2からなる群から選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されているフェニル又はナフチルと定義し、2個の置換基が隣接する炭素上にあるときは、それらは結合し、O、N及びSから選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を有する5員又は6員の環であって、非置換であるか、又はH、OH、CO2R6、Br、Cl、F、I、CF3、N(R7)2、C1-C8アルコキシ、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、CO(CH2)nCH3及びCO(CH2)nCH2N(R5)2からなる群から選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている該環を形成する;nは0〜5である;R1は、a)C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、b)アリール、又はc)ヘテロアリールである;ヘテロアリールは、O、N及びSから選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を含む5員又は6員の芳香環であって、非置換であるか、又はOH、CO2R4、Br、Cl、F、I、CF3、N(R5)2、C1-C8アルコキシ、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、CO(CH2)nCH3及びCO(CH2)nCH2N(R5)2からなる群から選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている該芳香環である;R2は、OR4又はN(R5)2である;R3bは、a)C1-C8アルキル、b)アリール、又はc)ヘテロアリールである;R4はC1-C8アルキルである;並びにR5は、H、C1-C8アルキル又はアリールである]を有する化合物。

IPC (9件)：

C07D405/12 221 ,  A61K 31/00 643 ,  A61K 31/42 601 ,  A61K 31/435 ,  C07D221/04 ,  C07D263/52 ,  C07D405/06 221 ,  C07D413/06 213 ,  C07D413/14 213

FI (9件)：

C07D405/12 221 ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/42 601 ,  A61K 31/435 ,  C07D221/04 ,  C07D263/52 ,  C07D405/06 221 ,  C07D413/06 213 ,  C07D413/14 213

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 3-フェニル-1-メチレンジオキシフェニル-インダン-2-カルボン酸誘導体の製造プロセス
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平9-518416   出願人：スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション