特許
J-GLOBAL ID:200903022041585764
置換プリン類およびオリゴヌクレオチド架橋形成
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
湯浅 恭三 (外6名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平7-520742
公開番号(公開出願番号):特表平9-507248
出願日: 1995年02月01日
公開日(公表日): 1997年07月22日
要約:
【要約】本発明は、オリゴヌクレオチド内に取り込ませることができる新規の置換プリン化合物に関する。本発明の化合物は、オリゴヌクレオチド中に取り込まれたとき、特に「アンチセンス」剤、すなわち、RNAのヌクレオチド配列と特異的にハイブリダイズしうる薬剤として有用である。本発明の化合物は、オリゴヌクレオチドの架橋に用いることもできる。オリゴヌクレオチドは様々な治療および診断目的で用いられ、その例は、患者の治療、実験系における遺伝子発現の調節、RNAおよびRNA産物のためにそのようなRNAとのアンチセンス相互作用の利用を介するアッセイ、患者の診断、蛋白質の産生の調節、および部位特異的様式でのRNAの開裂などである。本発明の化合物は、新規の複素環式塩基、ヌクレオシド、およびヌクレオチドを含む。オリゴヌクレオチド内に取り込まれた場合、本発明の化合物はRNAの活性を調節するのに有用である。
請求項(抜粋):
次の式:[式中、GはCR1またはNであり;R1はHまたは1から6の炭素原子を有するヒドロカルビル基であり;Xはハロゲン、NH2、OH、NHR2Q1またはOR2Q1であり;ここで前記R2はHまたは1から約20の炭素原子を有するヒドロカルビル基であり、Q1は少なくとも一つの反応性または非反応性官能基を含み;Yはハロゲン、NH2、H、R3Q2またはNHR3Q2であり、ここで前記R3はHまたは1から約20の炭素原子を有するヒドロカルビル基であり、Q2は少なくとも一つの反応性または非反応性官能基を含み;WはH、R4Q3またはNHR4Q3であり、ここで前記R4はHまたは1から約20の炭素原子を有するヒドロカルビル基であり、Q3は少なくとも一つの反応性または非反応性官能基を含み;およびZはH、窒素保護基または糖部分である]を有する化合物。
IPC (12件):
C07D473/16
, A61K 31/70
, C07D473/04
, C07D473/40
, C07D487/04 144
, C07H 19/14
, C07H 19/16
, C07H 19/167
, C07H 19/173
, C07H 21/02
, C07H 21/04
, C12N 15/09
FI (12件):
C07D473/16
, A61K 31/70
, C07D473/04
, C07D473/40
, C07D487/04 144
, C07H 19/14
, C07H 19/16
, C07H 19/167
, C07H 19/173
, C07H 21/02
, C07H 21/04 Z
, C12N 15/00 A
引用特許:
審査官引用 (3件)
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特表平5-502031
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N-2置換プリン類
公報種別:公表公報
出願番号:特願平7-515258
出願人:アイシス・ファーマシューティカルス・インコーポレーテッド
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特表平3-505373
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