CCR5アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体

発明者： , , , , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：山本秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-615389
公開番号（公開出願番号）：特表2002-543185
出願日： 2000年05月01日
公開日（公表日）： 2002年12月17日
要約：

【要約】式(I)のCCR5アンタゴニストまたは薬学的に受容可能なその塩の使用であって、ここで、Rは、必要に応じて、フェ二ルなどであり;R1は、水素またはアルキルであり;R2は、フェニルで置換され、ヘテロアリール、ナフチル、フルロレニル、ジフェニルメチルで置換されるか、または必要に応じて、フェニルアルキルなどで置換される;R3は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルであるか、または必要に応じて、フェニルなどであり;R4、R5およびR7は、水素またはアルキルであり;R6は、水素、アルキル、またはアルケニルであり、HIVなどの処置のために開示され、同様に、新規な化合物、それらを含む薬学的組成物、およびHIVの処置において有用な抗ウイルス剤または炎症性疾患の処置において有用な薬剤と組み合わせる本発明のCCR5アンタゴニストの組み合わせが開示される。

請求項（抜粋）：

以下の構造式IIによって表わされる化合物:【化1】またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで、(1)Raは、R8a-フェニル、R8b-ピリジル、R8b-チオフェニルまたはR8-ナフチルであり; R1は、水素またはC1-C6アルキルであり; R2は、R9、R10、R11-フェニル;R9、R10、R11-置換6-員ヘテロアリール;R9、R10、R11-置換6-員ヘテロアリールN-オキシド;R12、R13-置換5-員ヘテロアリール;ナフチル;フルオレニル;【化2】であり; R3 は、水素、C1-C6アルキル、(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキル(C1-C6 )アルキル、R8-フェニル、R8-フェニル(C1-C6)アルキル、R8-ナフチル、R8-ナフチル(C1-C6)アルキル、R8-ヘテロアリールまたはR8-ヘテロアリール(C1-C6)アルキルであり; R4、R5、R7およびR13は、水素および(C1-C6)-アルキルからなる群から独立して選択され; R6は、水素、C1-C6アルキルまたはC2-C6アルケニルであり; R8 は、以下:【化3】からなる群から独立して選択される1〜3の置換基であり、ここでXは、-O-、-NH-または-N(CH3)-であり; R8aは、以下:【化4】からなる群から独立して選択される1〜3の置換基であり、ここでXは、上記のように定義され; R8bは、以下:【化5】からなる群から独立して選択される1〜3の置換基であり、ここでXは、上記のように定義され; R9 およびR10は、(C1-C6)アルキル、ハロゲン、-NR17R18、-OH、-CF3、-OCH3、-O-アシル、-OCF3および-Si(CH3)3からなる群から独立して選択され; R11は、以下:【化6】であり; R12は、(C1-C6)アルキル、-NH2またはR14-フェニルであり; R14は、水素、(C1-C6)アルキル、-CF3、-CO2R17、-CN、(C1-C6)アルコキシ、およびハロゲンからなる群から独立して選択される1〜3の置換基であり; R15およびR16は、水素およびC1-C6アルキルからなる群から独立して選択されるか、またはR15およびR16は一緒になってC2-C5アルキレン基となり、そして該R15およびR16が結合する炭素は、3〜6個の炭素原子のスピロ環を形成し; R17、R18およびR19は、HおよびC1-C6アルキルからなる群から独立して選択され;そして R20は、C1-C6アルキルまたはフェニルであり;あるいは(2)Raは、R8-フェニル、R8-ピリジルもしくはR8-チオフェニルであり; R2は、以下:【化7】であり;ならびにR1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19およびR20は、(1)において定義される、化合物。

IPC (18件)：

C07D401/04 , A61K 31/496 , A61K 31/497 , A61K 31/506 , A61P 1/04 , A61P 11/06 , A61P 17/00 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 25/28 , A61P 29/00 101 , A61P 31/18 , A61P 37/00 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14

FI (18件)：

Fターム (35件)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063AA05 , 4C063BB02 , 4C063BB03 , 4C063BB04 , 4C063CC34 , 4C063CC51 , 4C063CC92 , 4C063DD10 , 4C063DD31 , 4C063DD34 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC50 , 4C086BC67 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA15 , 4C086ZA59 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZC02 , 4C086ZC55

引用特許：

審査官引用 (1件)

ムスカリン性アンタゴニスト
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-557249 出願人：シェーリングコーポレイション

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