神経ペプチドY5レセプターアンタゴニスト | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】式(I)またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここでaおよびbは、0〜2であって、ただしその合計が0〜3であり;Qは、(i)または(-N=)であり;Xは、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CH(OR8)-、-C(O)-、-C(R23)2-、必要に応じて置換されたアルケニル、アルキニルまたは(ii)であり;R1は、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたアミノ、アルキル-OC(O)R8、アリールオキシアルキルであり、(iii)ここでmは、1〜4であるか、あるいは(iv)ここでdおよびeは、0〜2であり;R2、R3、R4およびR5は、H、アルキルであり、必要に応じて置換されたシクロアルキル、ハロゲン、-OR8、-N(R8)2、-CO2R8またはCF3であり;R6およびR7は、H、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、またはR6およびR7は、3〜7員環の炭素環式環または4〜7員環の複素環式環を形成し;R8は、H、アルキル、シクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールであり;R9は、アルキル、シクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールであり;R11は、H、アルキルまたはシクロアルキルであり;そしてR23は、R8またはハロゲンである化合物、ならびにさらなる新規な化合物が、特許請求され;摂食障害および糖尿病の処置に上記の新規な化合物を使用する薬学的組成物および方法もまた、特許請求される。

以下の式を有する化合物:【化1】またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで aおよびbは、独立して、0、1、2であるが、ただしaおよびbの合計は0〜3であり; Qは、【化2】であり、Xは、【化3】であり、R1は、R15-アリール、R24-ヘテロアリール、【化4】であり、ここでmは、1〜4であり、または【化5】であり、ここでdおよびeは、独立して0、1もしくは2であり; R2、R3、R4およびR5は、独立して、H、C1〜C5の直鎖状アルキルまたは分枝状アルキル、(C3〜C12)シクロアルキル、R14-(C3〜C12)シクロアルキル、ハロゲン、-OR8、-N(R8)2、-CO2R8およびCF3からなる群より選択され; R6およびR7は、独立して、H、(C1〜C9)アルキル、(C1〜C9)アルケニル、ヒドロキシ-(C1〜C9)アルキル、アミノ-(C1〜C9)-アルキル、(C1〜C9)アルコキシ-(C1〜C9)アルキル、(C3〜C12)シクロアルキルおよび(C3〜C12)-シクロアルキル-(C1〜C6)アルキルからなる群より選択されるか、またはR6およびR7は、それらが結合する炭素と共に、3、4、5、6または7員環の炭素環式環を形成するか、または4、5、6もしくは7員環の複素環式環であって、ここで1個、2個もしくは3個の環のメンバーが、独立して、O、SおよびNからなる群より選択される、複素環式環を形成し; R8は、独立して、H、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C12)シクロアルキル、R15-アリールおよびR24-ヘテロアリールからなる群より選択され; R9は、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C12)シクロアルキル、R15-アリールもしくはR24-ヘテロアリールであり; R11は、独立して、H、(C1〜C6)アルキルおよび(C3〜C12)シクロアルキルからなる群より選択され; R12は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の(C1〜C9)アルキル、ヒドロキシ(C2〜C9)アルキル、(C1〜C9)アルコキシ-(C2〜C9)-アルキル、N(R11)(R19)-(C2〜C9)-アルキル、HS(C2〜C9)-アルキル、(C1〜C9)-アルキルチオ-(C2〜C9)-アルキル、(C3〜C12)-シクロアルキル、R14-(C3〜C12)シクロアルキル、R15-アリール、R24-ヘテロアリール、R15-アリール(C1〜C6)-アルキル、R24-ヘテロアリール(C1〜C6)-アルキル、【化6】ここでjおよびkは、独立して、0、1もしくは2であり、および【化7】ここで、qは、1もしくは2であり、そしてsは、0、1もしくは2であるか;または2個のR12基は、それらが結合される窒素と一緒になって、以下の式の環:【化8】を形成し、ここでpは、0、1もしくは2であり; R10は、-NR18-、-O-もしくは-S-であり; R13は、水素、(C1〜C6)アルキル、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシおよびCF3から独立して選択される1〜3個の置換基であり; R14は、(C1〜C6)アルキル、ベンジル、R13-アリールおよびR13-ヘテロアリールからなる群より独立して選択される1〜3個の置換基であり; R15は、水素、(C1〜C6)アルキル、ハロ、ポリハロ(C1〜C6)アルキル、R17O-N(R17)2、-S(R17)、R17O-(C1〜C6)アルキル、(R17)2N-(C1〜C6)アルキル、ホルミル、-C(O)R17、-COOR17、-CON(R17)2、-OC(O)N(R17)2、-N(R17)C(O)N(R17)2、-NR17C(O)R17、-NR17C(O)OR14、R17SO2-、R17SO2NR17-およびトリ(C1〜C6)-アルキルシリルからなる群より独立して選択される、1〜3個の置換基であり; R16は、H、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C12)シクロアルキル、(C3〜C12)スピロシクロアルキル、(C3〜C4)スピロアルキレンジオキシ、R15-アリール、R24-ヘテロアリール、ベンジル、N-ピペリジニル、-COR8、-C(O)NR8R9、-NR8R9および-NR8C(O)R9からなる群より独立して選択されるか、または2個のR16基が隣接する環の炭素原子に結合される場合、その炭素原子と一緒になって、それらは、(C5〜C7)シクロアルキル環を形成し得; R17は、H、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C12)シクロアルキル、(C3〜C12)シクロアルキル-(C1〜C6)アルキル、R13-アリールおよびR13-ヘテロアリールからなる群より独立して選択され; R18は、H、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C12)シクロアルキル、(C3〜C12)シクロアルキル-(C1〜C6)アルキル、R15-アリール、R24-ヘテロアリール、-CO2R9、-C(O)N(R8)2、-COR8および-SO2R9からなる群より独立して選択され; R19は、H、(C3〜C12)シクロアルキル-(C1〜C6)アルキル、R15-アリール、R24-ヘテロアリール、-CO2R9、-C(O)N(R8)2、-COR8もしくは-SO2R9であり; R20は、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C12)シクロアルキル、(C3〜C12)シクロアルキル-(C1〜C6)アルキル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル、オキソ(C1〜C6)アルキルもしくはポリハロ(C1〜C6)アルキルであり; R21およびR22は、H、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C12)シクロアルキル-(C1〜C6)アルキル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル、R15-アリール、R24-ヘテロアリール、R15-アリール(C1〜C6)アルキルおよびR24-ヘテロアリール(C1〜C6)-アルキルからなる群より独立して選択され; R23は、独立して、H、ハロゲン、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C12)シクロアルキル、R15-アリール、およびR24-ヘテロアリールであり; R24は、水素、(C1〜C6)アルキル、ハロ、ポリハロ(C1〜C6)アルキル、R17O-N(R17)2、-S(R17)、R17O-(C1〜C6)アルキル、(R17)2N-(C1〜C6)アルキル、ホルミル、-C(O)R17、-COOR17、-CON(R17)2、-OC(O)N(R17)2、-N(R17)C(O)N(R17)2、-NR17C(O)R17、-NR17C(O)OR14、R17SO2-、R17SO2NR17-およびトリ(C1〜C6)-アルキルシリルからなる群より独立して選択される、1〜2個の置換基であり;ならびに R25は、独立して、水素、ハロゲン、(C1〜C6)-アルキルおよびポリハロ(C1〜C6)アルキルからなる群より選択される、化合物。

C07C233/25 , A61K 31/10 , A61K 31/167 , A61K 31/17 , A61K 31/18 , A61K 31/4164 , A61K 31/438 , A61K 31/4402 , A61K 31/4406 , A61K 31/4409 , A61K 31/445 , A61K 31/4468 , A61K 31/47 , A61K 31/472 , A61K 31/495 , A61K 31/496 , A61K 31/5375 , A61K 31/54 , A61K 31/55 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , C07C233/29 , C07C275/34 , C07C311/05 , C07C323/29 , C07C323/32 , C07C323/39 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/96 , C07D213/40 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D217/06 , C07D223/04 , C07D223/22 , C07D233/64 105 , C07D295/12 , C07D295/14 , C07D295/20 , C07D491/113

C07C233/25 , A61K 31/10 , A61K 31/167 , A61K 31/17 , A61K 31/18 , A61K 31/4164 , A61K 31/438 , A61K 31/4402 , A61K 31/4406 , A61K 31/4409 , A61K 31/445 , A61K 31/4468 , A61K 31/47 , A61K 31/472 , A61K 31/495 , A61K 31/496 , A61K 31/5375 , A61K 31/54 , A61K 31/55 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , C07C233/29 , C07C275/34 , C07C311/05 , C07C323/29 , C07C323/32 , C07C323/39 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/96 , C07D213/40 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D217/06 , C07D223/04 , C07D223/22 , C07D233/64 105 , C07D295/12 Z , C07D295/12 A , C07D295/14 Z , C07D295/14 A , C07D295/20 A , C07D295/20 Z , C07D491/113

4C034AC10 , 4C034DB01 , 4C034DU07 , 4C050AA04 , 4C050BB07 , 4C050CC17 , 4C050EE01 , 4C050FF01 , 4C050GG01 , 4C050HH01 , 4C054AA02 , 4C054CC02 , 4C054CC08 , 4C054CC09 , 4C054DD01 , 4C054DD04 , 4C054DD08 , 4C054EE01 , 4C054EE04 , 4C054EE08 , 4C054FF01 , 4C054FF05 , 4C054FF08 , 4C054FF30 , 4C054FF38 , 4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055BA06 , 4C055BA28 , 4C055BA47 , 4C055BB01 , 4C055BB02 , 4C055BB10 , 4C055BB17 , 4C055CA01 , 4C055CA06 , 4C055CA34 , 4C055CA52 , 4C055CA53 , 4C055CB01 , 4C055CB04 , 4C055CB17 , 4C055DA01 , 4C055DA06 , 4C055DA28 , 4C055DB17 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BA13 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC28 , 4C086BC30 , 4C086BC31 , 4C086BC32 , 4C086BC38 , 4C086BC50 , 4C086BC73 , 4C086BC88 , 4C086CB22 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA70 , 4C086ZC35 , 4C086ZC41 , 4C206AA01 , 4C206AA03 , 4C206GA01 , 4C206GA31 , 4C206JA46 , 4C206KA01 , 4C206MA01 , 4C206MA02 , 4C206MA03 , 4C206MA04 , 4C206MA05 , 4C206NA14 , 4C206ZA70 , 4C206ZC35 , 4C206ZC41 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB27 , 4H006BM10 , 4H006BM71 , 4H006BP30 , 4H006BR30 , 4H006BU44 , 4H006BV72 , 4H006TA04

審査官引用 (17件)

5-アシル-2-アミドハイドロキノン類の製造法
公報種別：公開公報出願番号：特願平5-288999 出願人：富士写真フイルム株式会社
特開昭58-134070
特開昭62-185063

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審査官引用 (12件)

DD 274023 A1
DD 210902 A5
European Journal of Medicinal Chemistry, 1986, 21(1), p.59-64

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