置換1-(4-アミノフェニル)ピラゾール及び抗炎症剤としてのそれらの使用

発明者： , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：中村稔 (外9名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-552097
公開番号（公開出願番号）：特表2002-516909
出願日： 1999年06月03日
公開日（公表日）： 2002年06月11日
要約：

【要約】ピラゾール環の3-及び5-位で、及びフェニル環の4位で置換されていてもよい1-(4-アミノフェニル)ピラゾールについて開示及び記載する。該ピラゾールは、Tリンパ球によりIL-2生産を抑制する。

請求項（抜粋）：

式Iの化合物。【化1】(式中、 R1及びR3は、同じでも異なっていても良く、それぞれ、OH、CN又はメトキシにより置換されていてもよい、CF3、ハロゲン、CN、C1-8アルキル又は分岐アルキル又はC1-8アルケニル又は分岐アルケニル又はC3-8シクロアルキル;カルボ環式基又はヘテロ環式基により置換されていてもよい、C1-8アルコキシ、C1-4アルキルオキシアルキル、C1-8アルキルチオ、C1-4アルキルチオアルキル、C1-8ジアルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノアルキル、CO2R5(R5はC1-4アルキル又はC1-4アルケニルである);ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルケニル、CN、Me2N、CO2Me、OMe、アリール、ヘテロ環式基又はR5により置換されていてもよい、安定な結合を形成するいずれかの位置においてピラゾールに結合しているアリール又はヘテロ環式基であり、 R2は、H、ハロゲン又はメチルであり、 Lは、-NHC(O)-、-NHC(O)O-、-NHC(O)C(O)-、-NHC(S)-、-NH-、-NHC(O)NH、NHC(S)NH、NHCH2、-NHCH(R6)-(式中、R6は、ハロゲン、C1-4アルキル、CN、Me2N、CO2Me又はOMeにより置換されていてもよい、H、CN、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシアルキルC1-6アルキルチオアルキル、C1-6アルキルスルフィニルアルキル、C1-6アルキルスルホニルアルキル、C3-6シクロアルキル、又はヘテロ環式基又はアリールである)、或いは-NHC(R6)-低級アルキルであり、 R4は、一以上のハロゲン、-CN、-NO2、SO2NH2又はR7(式中、R7は、ハロゲン、OH、アルキルオキシ、CN、COO-低級アルキル、-CONH-低級アルキル、-CON(低級アルキル)2、ジアルキルアミノ、フェニル又はヘテロ環式基により置換されていてもよい、フェニル、ヘテロ環式基、C3-6シクロアルキル、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C1-6アルキルオキシアルキル、C1-6アルキルチオアルキル、C1-6アルキルスルフィニルアルキル、C1-6アルキルスルホニルアルキル又はC2-6アルキニルである)により置換されていてもよい、C1-8アルキル、C1-8アルキルオキシ、C1-8アルキルチオ、C1-8アルキルアミノ、C1-4アルコキシアルキル、C1-4アルキルチオアルキル、C1-4アルキルアミノアルキル、C1-4ジアルキルアミノアルキル、カルボ環式基又はヘテロ環式基;CO2R7、-N(R7)2、-NH(R7)、-C(O)R7、-OR7、S(O)nR7(nは0、1又は2である)、-SO2NHR7、-SO2N(R7)2である。但し、式Iの化合物において、Lが-NHC(O)-であり、R4がMeであり、R2がHであり、R1がMeであり、R3がMe、Cl、メチルチオ又はエトキシである場合;Lが-NHC(O)-であり、R2がHであり、R4がフェニルであり、R1がメチルであり、R3がフェニルである場合;Lが-NHC(O)-であり、R2がHであり、R1及びR3がCF3であり、R4が3,5-ジメチル-4-イソオキサゾリル、又は4-メチル-1,2,3-チアジアゾール-5-イル、又は4-クロロフェニル、又は4-トリフルオロメトキシフェニルである場合;Lが-NH-であり、R4がMeであり、R2がHであり、R3が4-メチルスルホニルフェニルであり、及びR1がトリフルオロメチル又はジフルオロメチルである場合;Lが-NH-であり、R1がCNであり、R2がHであり、R3が4-メチルスルホニルフェニルであり、及びR4が4-メチルアミノフェニル又は4-エチルアミノフェニルである場合;Lが-NH-であり、及びR1及びR3がMeであり、R2がHであり、及びR4が4-メトキシベンジル又は4-ニトロベンジルである場合;Lが-NHC(O)NH-であり、R1及びR3がCF3であり、R2がHであり、及びR4が3,5-ジクロロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、又はn-プロピルである場合;Lが-C(O)NH-であり、R1、R3及びR4がMeである場合;Lが-NHCH(R6)-であり、R1及びR3がMeであり、R6がCN又はHであり、及びR4が4-メトキシフェニル又は4-ニトロフェニルである場合;Lが-NHC(O)-又は-NH-であり、R2がHであり、R4がC1-6アルキル又は分岐アルキルであり、R1又はR3のいずれかがCF3、ハロゲン、ジメチルアミノメチル、CN、C1-4アルキルチオ、又はCO2R5であり、もう一方のR1又はR3が置換又は非置換フェニル又はヘテロ環式環である場合を除く。)

IPC (40件)：

C07D231/12 , A61K 31/415 , A61K 31/4155 , A61K 31/4184 , A61K 31/422 , A61K 31/423 , A61K 31/427 , A61K 31/4439 , A61K 31/454 , A61K 31/4709 , A61K 31/4725 , A61K 31/496 , A61K 31/497 , A61K 31/498 , A61K 31/501 , A61K 31/502 , A61K 31/506 , A61K 31/517 , A61K 31/5377 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/38 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04 101

FI (40件)：

C07D231/12 E , A61K 31/415 , A61K 31/4155 , A61K 31/4184 , A61K 31/422 , A61K 31/423 , A61K 31/427 , A61K 31/4439 , A61K 31/454 , A61K 31/4709 , A61K 31/4725 , A61K 31/496 , A61K 31/497 , A61K 31/498 , A61K 31/501 , A61K 31/502 , A61K 31/506 , A61K 31/517 , A61K 31/5377 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/38 A , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04 101

Fターム (59件)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063AA05 , 4C063BB01 , 4C063BB09 , 4C063CC22 , 4C063CC25 , 4C063CC51 , 4C063CC54 , 4C063CC62 , 4C063CC75 , 4C063CC80 , 4C063CC81 , 4C063CC82 , 4C063CC92 , 4C063DD06 , 4C063DD12 , 4C063DD22 , 4C063EE01 , 4C071AA01 , 4C071BB01 , 4C071CC22 , 4C071DD04 , 4C071EE12 , 4C071FF22 , 4C071GG01 , 4C071JJ05 , 4C071KK14 , 4C071LL01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BA03 , 4C086BA05 , 4C086BA07 , 4C086BA10 , 4C086BA13 , 4C086BA15 , 4C086BB02 , 4C086BB03 , 4C086BC13 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC28 , 4C086BC30 , 4C086BC36 , 4C086BC37 , 4C086BC38 , 4C086BC41 , 4C086BC48 , 4C086BC50 , 4C086BC69 , 4C086BC70 , 4C086BC73 , 4C086CA04 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086ZB01 , 4C086ZB11

引用特許：

審査官引用 (6件)

特開平3-141261
コルチコトロピン放出因子(CRF)アンタゴニスト活性を有する置換ピラゾール
公報種別：公表公報出願番号：特願平7-523107 出願人：ファイザー・インコーポレーテッド
特開昭62-230765

全件表示

前のページに戻る