活性薬輸送システム

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：志賀正武 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-514159
公開番号（公開出願番号）：特表平10-509433
出願日： 1995年10月24日
公開日（公表日）： 1998年09月14日
要約：

【要約】細胞膜または脂質二重層を介して生物学的活性薬を輸送する方法。第1の方法は、a)天然のコンホメーション状態、変性コンホメーション状態、及び、コンホメーション的に天然及び変性状態の中間にあり天然状態に変換可能な中間コンホメーション状態で存在しうる生物学的活性薬を提供し、b)この生物学的活性薬を錯形成摂動に曝露して、該生物学的活性薬を可逆的に中間状態に変換させて輸送可能な副分子錯体を形成し、c)膜または二重層を前記副分子錯体に曝露し、生物学的活性薬を膜または二重層を介して輸送する工程からなる。この摂動は、約150から約600ダルトンの分子量を持ち、少なくとも1つの疎水性部位と少なくとも1つの親水性部位を有する。副分子錯体は、生物学的活性薬に非-共有結合で結合または錯形成した摂動を含有する。本発明では、生物学的活性薬は摂動と相互作用した後は微小球を形成しない。上記(a)及び(b)の工程からなる経口投与可能な生物学的活性薬の調製方法も、経口輸送用組成物と同様に提供する。さらに、類似物及び類似物の調製方法も考慮される。

請求項（抜粋）：

細胞膜または脂質二重層を介して生物学的活性薬を輸送する方法であって、 (a)天然のコンホメーション状態、変性コンホメーション状態、及び、コンホメーション的に天然及び変性状態の中間にあり天然状態に変換可能な中間コンホメーション状態で存在しうる生物学的活性薬を提供し、 (b)この生物学的活性薬を錯形成摂動(complexing perturbant)に曝露して、該生物学的活性薬を可逆的に中間状態に変換させて輸送可能な副分子(supramolecular)錯体を形成し、前記摂動は、約150から約600ダルトンの分子量を持ち、少なくとも1つの疎水性部位と少なくとも1つの親水性部位を有し、前記副分子錯体は、前記生物学的活性薬に非-共有結合で錯形成した摂動を含有し、前記生物学的活性薬は摂動と相互作用した後は微小球を形成せず、 (c)前記膜または二重層を、前記副分子錯体に曝露して、前記生物学的活性薬を前記膜または二重層を介して輸送することからなる方法。

IPC (13件)：

A61K 47/48 , A61K 9/00 , A61K 31/16 , A61K 31/35 , A61K 31/70 , A61K 31/715 , A61K 38/00 , A61K 38/21 , A61K 38/23 , A61K 38/27 , A61K 39/00 , A61K 39/395 , A61K 45/00

FI (13件)：

A61K 47/48 Z , A61K 9/00 X , A61K 31/16 , A61K 31/35 , A61K 31/70 , A61K 39/00 , A61K 39/395 H , A61K 45/00 , A61K 37/02 , A61K 37/20 , A61K 37/36 , A61K 37/30 , A61K 37/66 H

引用特許：

審査官引用 (3件)

特開昭58-140026
活性薬輸送システム
公報種別：公開公報出願番号：特願2007-029752 出願人：エミスフェアー・テクノロジーズ・インク
特開昭57-146721

引用文献：

審査官引用 (1件)

CHEM. PHARM. BULL., 1988, 36(11), 4426-4434

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