エイズを治療するためのピロール誘導体

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (2件)：津国肇 , 篠田文雄
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-507781
公開番号（公開出願番号）：特表2004-502674
出願日： 2001年04月30日
公開日（公表日）： 2004年01月29日
要約：

本発明は、新規なピロール誘導体、それらを製造する方法、医薬組成物、およびそのような化合物の医療における使用に関する。特に、式Iの化合物は、ヒト免疫不全ウイルスの、ウイルス複製に関与する逆転写酵素の阻害剤である。そのため、本発明の化合物は、HIVが介在する過程に対する治療剤として好都合に用い得る。本発明は、式(I)において、R1が、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり;R2が、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり;R3が、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり;R4が、水素、アルキル、カルボキシル、C(=O)R、CONR′R′′、シアノまたはアルケニルであって、Rが、水素、アルキル、アルコキシ、トリフルオロメチル、メチルオキシカルボニルまたはエチルオキシカルボニルであり、R′およびR′′が、互いに独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;R5が、アルキル、アリールまたは基-Z-C(=O)R′′′であって、Zが、単結合または-CH=CH-であり、R′′′が、水素またはアルキルであり;Xが、S、S(O)、S(O)2、O、N(アルキル)を表すか、またはX-R2が、まとまって、CH2-アリールもしくはCH2-ヘテロシクリルを表すが、ただし、R3およびR4の一方のみが水素であり、かつR3におけるアルキルは、CF3ではない、式(I)の新規な化合物、加水分解できるそのエステルもしくはエーテル、または薬学的に許容され得るその塩を記載する。

請求項（抜粋）：

式I:

IPC (13件)：

C07D207/36 , A61K31/40 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61P31/18 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D409/06 , C07D417/06

FI (13件)：

C07D207/36 , A61K31/40 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61P31/18 , A61P37/04 , A61P43/00 111 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D409/06 , C07D417/06

Fターム (27件)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB03 , 4C063CC12 , 4C063CC14 , 4C063CC62 , 4C063CC94 , 4C063DD04 , 4C063EE01 , 4C069AC07 , 4C069CC04 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BB03 , 4C086BC05 , 4C086BC17 , 4C086BC28 , 4C086BC82 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA10 , 4C086MA02 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZB09 , 4C086ZC55

引用特許：

審査官引用 (11件)

特開平2-240053
特開平2-240053
特開昭53-065894

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引用文献：

審査官引用 (12件)

Novel Syntheses of α,β-Unsaturated Esters, α,β- Unsaturated γ-Lactones, and 2-Alkoxypyrroles
1,4-Disubstituted and 1,4,5-Trisubstituted 2-[(Benzotriazol-1-yl)methyl]pyrroles as Versatile Synthe
N-Substituted pyrrolinones from enamines and α-dicarbonyls.

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