可逆的PEG化薬物

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (4件)：浅村皓 , 浅村肇 , 長沼暉夫 , 池田幸弘
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2006-507605
公開番号（公開出願番号）：特表2007-528354
出願日： 2004年04月08日
公開日（公表日）： 2007年10月11日
要約：

アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、リン酸、及び/又はカルボキシルから選択される薬物の遊離官能基を、PEG部分が結合される対象の基である9-フルオレニルメトキシカルボニル(Fmoc)又は2-スルホ-9-フルオレニルメトキシカルボニル(FMS)など軽度の塩基性条件に感受性のある基で誘導体化することによって、可逆的PEG化薬物が提供される。これらのPEG化薬物では、PEG部分及び薬物残基は、互いに直接結合されているのではなく、むしろ双方の残基が、塩基に対する感受性が高く生理的条件下で除去可能なFmoc又はFMS構造骨格の異なる位置に結合されている。この薬物は、好ましくはアミノ基、最も好ましくは低分子量又は中分子量のペプチド及びタンパク質を含む薬物である。

請求項（抜粋）：

式(X)n-Yの化合物、及び薬剤として許容されるその塩: [式中、 Yは、遊離のアミノ基、カルボキシル基、リン酸基、ヒドロキシル基及び/又はメルカプト基から選択される少なくとも1つの官能基を有する薬物部分であり、 Xは、式(i)〜(iv)からなる基の群から選択される基であり、

IPC (14件)：

A61K 38/00 , A61K 47/48 , A61K 31/703 , A61P 3/10 , A61P 31/12 , A61P 35/00 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 9/04 , A61P 9/12 , A61P 13/12 , A61P 11/16 , A61P 5/02 , C07D 207/46

FI (14件)：

A61K37/02 , A61K47/48 , A61K31/7036 , A61P3/10 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P11/16 , A61P5/02 , C07D207/46

Fターム (59件)：

4C069AD07 , 4C069AD17 , 4C069BC07 , 4C069BC12 , 4C076AA95 , 4C076BB11 , 4C076CC29 , 4C076EE23 , 4C076EE59 , 4C076FF68 , 4C084AA03 , 4C084BA44 , 4C084CA59 , 4C084DA21 , 4C084DB01 , 4C084DB02 , 4C084DB03 , 4C084DB04 , 4C084DB22 , 4C084DB31 , 4C084DB34 , 4C084DB52 , 4C084DB58 , 4C084MA05 , 4C084MA66 , 4C084NA13 , 4C084ZA362 , 4C084ZA372 , 4C084ZA422 , 4C084ZA702 , 4C084ZA812 , 4C084ZB262 , 4C084ZB332 , 4C084ZC022 , 4C084ZC032 , 4C084ZC042 , 4C084ZC332 , 4C084ZC352 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086EA09 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA66 , 4C086NA13 , 4C086ZB35 , 4H045AA11 , 4H045AA30 , 4H045BA57 , 4H045CA40 , 4H045DA15 , 4H045DA30 , 4H045DA31 , 4H045DA32 , 4H045DA37 , 4H045DA76 , 4H045EA20 , 4H045EA30 , 4H045FA50

引用特許：

審査官引用 (1件)

長期作用型薬物およびこれらを含む薬剤組成物
公報種別：公表公報出願番号：特願平10-507770 出願人：イエダリサーチアンドデベロップメントカンパニーリミテッド

引用文献：

審査官引用 (2件)

Int. J. Hematol, 1998, Vol.68, pp.1-18
Adv. Drug Del. Rev., 1993, Vol.10, pp.91-114

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